HCN4阻害剤
一般的なHCN4阻害剤には、塩酸イヴァブラジン CAS 148849-67-6、DK-AH 269 CAS 186097-54-1、 1、Alinidine CAS 33178-86-8、Ranolazine CAS 95635-55-5、Propafenone Hydrochloride CAS 34183-22-7などがある。
HCN4阻害剤と呼ばれる化合物群には、ハイパーポラリゼーション活性化環状ヌクレオチド依存チャネル4の活動を間接的に標的としたり、影響を与えたりするさまざまな化学物質が含まれます。これらの阻害剤は主に、ハイパーポラリゼーション活性化電流（Ih）や他の心臓イオンチャネルを調節することによって機能し、間接的にHCN4の心臓ペースメーキングにおける役割に影響を与えます。これらの阻害剤が機能する主なメカニズムは、特に心臓のペースメーカー活動を制御するイオンチャネルの調節に関与しています。
イバブラジン、ザテブラジン、シロブラジンなどの化合物は、HCNチャネル、特にHCN4を特異的に阻害することが知られています。これらのチャネルを阻害することにより、Ih電流が減少し、心拍数の低下と心臓リズムの調節がもたらされます。
ラノラジン、プロパフェノン、ラモトリギンなどの他の化合物は、主にHCNチャネルを標的としないものの、他のイオンチャネルに作用することでHCN4に間接的な影響を与える可能性があります。例えば、ナトリウムおよびカルシウムチャネル遮断薬は、心臓のペースメーカー電流に間接的に影響を与え、結果としてHCN4の活動に影響を与えることがあります。これは、全体的な心臓ペースメーカーのメカニズムがさまざまなイオンチャネルの複雑な相互作用で成り立っており、一つのチャネルの調節が他のチャネルに影響を与えるためです。
さらに、アミオダロンやフレカイニドのような、心臓イオンチャネルに広範な作用を持つ化合物も、HCN4の活動に間接的に影響を与える可能性があります。これらの広範なスペクトルを持つ薬剤がHCN4に影響を与える正確なメカニズムは複雑であり、複数の経路が関与している可能性があります。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ivabradine Hydrochloride | 148849-67-6 | sc-211682 | 10 mg | $250.00 | 2 | |
HCN4を含むHCNチャネルを特異的に阻害し、心臓ペースメーカーの活動を抑制する。 | ||||||
DK-AH 269 | 186097-54-1 | sc-252761 | 5 mg | $180.00 | ||
もう一つのHCNチャネル遮断薬は、HCN4活性と心拍数調節に影響を与えると考えられる。 | ||||||
Alinidine | 33178-86-8 | sc-252357 sc-252357A | 10 mg 100 mg | $100.00 $612.00 | ||
心臓ペースメーカー電流を標的とし、HCN4を介する電流に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Ranolazine | 95635-55-5 | sc-212769 | 1 g | $107.00 | 3 | |
主に抗狭心症作用で知られているが、HCN4を含むHCNチャネルに影響を及ぼすことがある。 | ||||||
Propafenone Hydrochloride | 34183-22-7 | sc-204863 sc-204863A sc-204863B sc-204863C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $21.00 $65.00 $194.00 $491.00 | ||
ナトリウムチャネル遮断薬でありながら、HCN4のようなHCNチャネルに標的外作用を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Lamotrigine | 84057-84-1 | sc-201079 sc-201079A | 10 mg 50 mg | $118.00 $476.00 | 1 | |
HCN4を含むHCNチャネルにオフターゲット効果を示す可能性のあるナトリウムチャネル遮断薬。 | ||||||
Gabapentin | 60142-96-3 | sc-201481 sc-201481A sc-201481B | 20 mg 100 mg 1 g | $52.00 $92.00 $132.00 | 7 | |
もともとは抗けいれん薬であったが、イオン電流の調節を通じてHCN4に間接的に作用する可能性がある。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
カルシウム拮抗薬で、心筋作用の一部として間接的にHCN4活性に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | $209.00 $464.00 | 4 | |
もう一つのカルシウム拮抗薬で、間接的にHCN4に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Amiodarone | 1951-25-3 | sc-480089 | 5 g | $312.00 | ||
HCN4チャネルに間接的に作用する可能性のあるマルチチャネル遮断薬。 | ||||||