HACE1阻害剤
一般的なHACE1阻害剤としては、エルロチニブ、遊離塩基CAS 183321-74-6、ラパマイシンCAS 53123-88-9、ソラフェニブCAS 284461-73-0、ゲフィチニブCAS 184475-35-2、ボルテゾミブCAS 179324-69-7が挙げられるが、これらに限定されない。
上記で詳述したように、HACE1阻害剤には、HACE1が調節的役割を果たす細胞内シグナル伝達経路やプロセスに影響を及ぼす様々な化合物が含まれる。これらの阻害剤はHACE1を直接標的とするのではなく、むしろHACE1が関与する経路や過程を調節し、それによって間接的にその機能に影響を与える。これらの化合物の大部分は、EGFR経路、RAS/RAF/MEK/ERK経路、mTOR経路などの重要なシグナル伝達経路の様々なポイントを標的とするキナーゼ阻害剤である。例えば、EGFR阻害剤であるエルロチニブとゲフィチニブは、HACE1がEGFRのユビキチン化に関与することが知られているEGFRシグナル伝達経路に影響を及ぼす。EGFRを阻害することにより、これらの化合物は間接的にEGFRのユビキチン化ダイナミクスを変化させ、HACE1の制御的役割に影響を与える可能性がある。同様に、ソラフェニブやダブラフェニブのような化合物はRAS/RAF/MEK/ERK経路を標的としており、そこではHACE1のE3リガーゼ活性がユビキチン化を通じて経路構成要素を制御する役割を担っている。したがって、この経路の主要なキナーゼを阻害することで、間接的にHACE1の機能を調節することができる。
このクラスのもう一つの重要なグループには、ラパマイシン、テムシロリムス、エベロリムスなどのmTOR阻害剤がある。これらの化合物は、細胞の成長と生存に不可欠なmTORシグナル伝達経路を破壊する。HACE1は細胞のストレス応答に関与しており、mTORシグナル伝達の調節は、これらの応答におけるHACE1の活性に間接的に影響を及ぼす可能性がある。さらに、ボルテゾミブのようなプロテアソーム阻害剤は、プロテアソーム分解経路の変化がタンパク質のユビキチン化と分解におけるHACE1の機能に影響を与えるという、異なるアプローチを示している。要約すると、HACE1阻害剤は、HACE1が制御的役割を果たす様々な細胞内シグナル伝達経路やプロセスを標的とすることで、HACE1の活性に間接的に影響を与える化合物から構成される。これらの阻害剤は、異なるキナーゼや細胞メカニズムへの作用を通して、経路やプロセスの動態を調節し、それによって間接的にHACE1の機能に影響を与える。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
エルロチニブは、EGFRシグナル伝達経路を阻害するEGFR阻害剤です。HACE1はEGFRのユビキチン化に関与しているため、エルロチニブによるEGFRの阻害は、EGFRのユビキチン化動態の変化につながり、この過程におけるHACE1の役割に間接的に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、mTORシグナル伝達経路を遮断する。この経路は細胞の成長と生存に不可欠である。mTORを阻害することで、ラパマイシンは細胞ストレス反応に変化をもたらし、細胞ストレス制御におけるHACE1の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブはキナーゼ阻害剤であり、特に RAS/RAF/MEK/ERK 経路の RAF キナーゼを標的とします。 HACE1 は E3 リガーゼ活性を介してこの経路の制御に関与しているため、ソラフェニブの作用は間接的に HACE1 の制御的役割に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
ゲフィチニブは、エルロチニブと同様の別のEGFR阻害剤です。EGFRチロシンキナーゼを阻害し、間接的にHACE1のEGFRユビキチン化と分解への関与に影響を与え、下流シグナル伝達を変化させます。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブはプロテアソーム阻害剤です。HACE1を直接標的とするわけではありませんが、HACE1が関与している可能性のあるプロテアソーム分解経路を変化させるため、タンパク質のユビキチン化と分解におけるHACE1の機能に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $28.00 $80.00 $412.00 $1860.00 $2962.00 | 5 | |
SelumetinibはMEK阻害剤であり、RAS/RAF/MEK/ERK経路のMEK1/2を標的としています。HACE1は、このシグナル伝達カスケードに関連するユビキチン化に関与しているため、Selumetinibの作用は間接的にこの経路におけるHACE1の調節的役割に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
エベロリムスはもう一つのmTOR阻害剤である。mTORシグナル伝達を阻害することで、特にストレスや生存シグナルに対する細胞応答において、HACE1の活性を間接的に調節することができる。 | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
トラメチニブは選択的MEK1/2阻害剤であり、RAS/RAF/MEK/ERK経路に影響を及ぼします。HACE1はE3リガーゼ活性を介してこの経路に関与しており、トラメチニブの作用により間接的に影響を受ける可能性があります。 | ||||||
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
PD 0332991 は CDK4/6 阻害剤であり、細胞周期の進行に影響を与えます。 ユビキチン化プロセスを通じて細胞周期の制御に関与する HACE1 は、パルボシクリブによる細胞周期動態の変化によって間接的に影響を受ける可能性があります。 | ||||||
Cobimetinib | 934660-93-2 | sc-507421 | 5 mg | $270.00 | ||
コビメチニブは、RAS/RAF/MEK/ERK経路のMEK1/2を標的とするMEK阻害剤である。コビメチニブは、ユビキチン化およびこの経路内での制御におけるHACE1の機能に間接的に影響を与える可能性がある。 | ||||||