H2-T9 アクチベーター

一般的なH2-T9活性剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、ロリプラムCAS 61413-54-5、PGE2 CAS 363-24-6、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4が含まれるが、これらに限定されない。

H2-T9活性化物質には、個別のシグナル伝達経路を通じてH2-T9の機能的活性を間接的に増幅する化合物のスペクトルが含まれる。フォルスコリン、IBMX、ロリプラム、PGE2、エピネフリン、ヒスタミンなどの化合物は、主に細胞内のcAMPレベルを上昇させることによって働き、それによってPKAを活性化する。コレラ毒素もGsαサブユニットを恒常的に活性化することでこのカテゴリーに入り、同様に持続的なcAMPとPKAの活性化をもたらし、細胞内シグナル伝達におけるH2-T9の役割を間接的に増強する。アニソマイシンはJNK経路を活性化することによって、酪酸ナトリウムはエピジェネティックな修飾によって、H2-T9と同じ経路に関与する下流の成分や遺伝子の活性化を促進し、それによって機能的関与が増大する可能性がある。

さらに、BAY 11-7082のような化合物は、NF-κBを阻害することにより、細胞シグナル伝達をH2-T9が関与する経路に向かわせ、それによってその活性を高める可能性がある。レチノイン酸は、レチノイン酸レセプターの活性化を通して、H2-T9の機能経路内の遺伝子の発現をアップレギュレートすることにより、H2-T9の機能的活性を増強する可能性がある。インスリンのPI3K/Aktシグナル伝達経路への関与もまた、下流の標的および関連する細胞プロセスの調節を通して間接的にH2-T9活性を増強する可能性がある。総合すると、これらの活性化因子は、様々なシグナル伝達分子や経路に影響を与えることにより、H2-T9自体の直接的な相互作用や修飾を必要とすることなく、H2-T9が介在する機能の増強に寄与している。