H2-I アクチベーター

一般的なH2-I活性化剤には、Forskolin CAS 66575-29-9、(-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5、PMA CAS 16561-29-8、Ionomycin CAS 56092-82-1、Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9などがあるが、これらに限定されるものではない。

は、様々な細胞内シグナル伝達経路を通じて間接的にH2-Iの機能活性を増強する。例えば、フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激することにより、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させ、続いてプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。活性化されたPKAは、H2-Iに関与する標的タンパク質をリン酸化し、H2-Iの活性を高める。同様に、βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールや、ロリプラム、IBMX、アナグレリドなどのホスホジエステラーゼ阻害薬もcAMPレベルを上昇させ、PKA活性とH2-Iの間接的活性化をさらに促進する。主にPDE5阻害薬として知られるシルデナフィルやザプリナストは、cAMPだけでなくcGMPレベルも上昇させ、PKAだけでなくプロテインキナーゼG（PKG）も活性化し、どちらもH2-I活性を制御する基質をリン酸化することができる。

これと並行して、ホルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）やエピガロカテキンガレート（EGCG）のような化合物は、それぞれPKCや様々なキナーゼを介して作用し、H2-Iと相互作用しうるタンパク質のリン酸化をもたらす。PKC活性化因子であるPMAは、H2-Iの輸送や機能に影響を及ぼすタンパク質のリン酸化状態を変化させる可能性があり、一方、EGCGはキナーゼ活性を調節することによって、同じタンパク質群に影響を及ぼす可能性がある。さらに、イオノマイシンやA23187などのイオノフォアは、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、カルシウム依存性のシグナル伝達カスケードを引き起こし、間接的にH2-Iの機能増強を促進する可能性がある。これらの化学的活性化因子は、細胞内シグナル伝達に対する標的効果を通して、リン酸化とシグナル伝達の動態を操作することにより、H2-Iの活性のアップレギュレーションに寄与している。