GSBS阻害剤
一般的なGSBS阻害剤としては、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、ラパマイシンCAS 53123-88-9、PD 98059 CAS 167869-21-8、SB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。
GSBS阻害剤は、重要な酵素またはシグナル伝達分子（ここではGSBSと呼ぶ）を標的として阻害することにより、特定の生化学的経路の活性を阻害する能力を特徴とする化合物群である。これらの阻害剤は、GSBSの活性部位あるいはアロステリック部位と相互作用するように微調整されており、GSBSのコンフォメーションの変化、ひいては活性の変化につながる。これらの分子は、GSBSの構造とその機能に不可欠な主要アミノ酸残基の複雑な理解に基づいて設計されているため、阻害プロセスは非常に特異的である。これらの戦略的部位に結合することによって、GSBS阻害剤は酵素の触媒活性を効果的にブロックする。この阻害によって、GSBSが通常媒介する下流のシグナル伝達イベントが減弱する。
GSBS阻害剤の綿密な設計により、高い親和性と選択性が保証され、他のタンパク質との相互作用から生じうる標的外への影響を最小限に抑えることができる。GSBS阻害剤の特異性は、類似した構造を持つ他の酵素や受容体の機能を変化させることなく、GSBSが関与する生化学的経路を正確に調節することを可能にするため、最も重要である。GSBS阻害剤の作用によって、特定の代謝産物の産生が調節されたり、通常GSBS酵素によって制御されている特定の細胞反応が変化したりする。GSBS阻害剤の意義は、GSBSの活性を阻害することによって問題の経路に影響を与え、シグナル伝達カスケードの下流にある特定のタンパク質の機能や発現を低下させることができる点にある。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは、プロテインキナーゼC（PKC）を含むプロテインキナーゼの強力な阻害剤です。GSBS活性はPKCによって促進されるリン酸化事象に依存しており、スタウロスポリンによるPKCの阻害はGSBS活性の低下につながります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3Kの特異的阻害剤です。GSBSシグナル伝達は、部分的にPI3K/AKT経路を介して調節されています。PI3Kを阻害するとAKTの活性化が減少し、間接的にAKTによって促進されるGSBS活性が減少します。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはPI3Kの下流標的であるmTOR阻害剤である。mTORを阻害することにより、ラパマイシンは、mTORシグナル伝達経路によって増強されるGSBSの活性を間接的に低下させることができる。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMAPK/ERK経路の一部であるMEKの選択的阻害剤である。GSBSはMAPK/ERK経路の下流エフェクターであり、MEKが阻害されるとその活性が低下する。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPKの阻害剤である。GSBSはp38 MAPKによって活性化されることが分かっており、SB203580によってこのキナーゼが阻害されると、GSBS活性が低下すると考えられる。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MAPK/ERKシグナル伝達経路に関与するMEK1およびMEK2の両方の選択的阻害剤です。GSBS活性は、この経路によって調節されていることが知られているため、U0126による阻害はGSBS活性を低下させます。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
WortmanninはPI3Kの強力な阻害剤であり、その効果はLY294002と同様である。PI3Kの阻害とそれに続くAKTのダウンレギュレーションは、GSBSの活性化を減少させる。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はJNKの阻害剤であり、ストレス活性化シグナル伝達経路を介してGSBSの活性に影響を与える可能性があります。JNKが阻害されるとGSBSの活性が変化し、GSBSの機能活性が低下します。 | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
トリシクリビンは、AKTのリン酸化と活性化を阻害するAKT阻害剤です。GSBSシグナル伝達はAKTによって部分的に制御されているため、トリシクリビンによる阻害はGSBS活性の低下につながります。 | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
AZD8055は、mTOR経路の一部であるmTORC1およびmTORC2の両方の強力な阻害剤です。GSBS活性はmTORシグナル伝達によって調節されるため、AZD8055による阻害はGSBS活性を低下させます。 | ||||||