GRK 1 アクチベーター
一般的なGRK 1活性化剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。塩酸イソプロテレノール CAS 51-30-9、フォルスコリン CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4 、グアノシン5'-O-(3-チオトリフォスフェート)四リチウム塩CAS 94825-44-2、ザプリナスト（M&B 22948）CAS 37762-06-4。
GRK1活性化物質には、様々な細胞内シグナル伝達経路を通じてGRK1の機能的活性を間接的に促進する様々な化学化合物が含まれる。イソプロテレノールはβ-アドレナリン作動薬として機能し、アドレナリン受容体を活性化し、GRK1のリクルートとそれに続く受容体のリン酸化を促進する一方、フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、cAMPの増加とPKAの活性化を引き起こし、GRK1をリン酸化して受容体のリン酸化を促進する。同様に、IBMXはホスホジエステラーゼ阻害剤として働き、cAMPの分解を防ぎ、間接的にPKA活性を促進し、GRK1の機能を高める。GTPアナログであるGTPγSは、GPCRを活性型で維持し、GRK1がこれらの受容体をリン酸化する能力を増強する可能性がある。
GRK1の活性化にさらに寄与するのが、ザプリナストやバルデナフィルなどのPDE阻害剤であり、これらはcGMPレベルを上昇させ、PKG関連経路を介して間接的にGRK1活性を促進する。ロリプラムはcAMPを上昇させ、おそらくPKAを介したリン酸化によってGRK1活性を増強する。ガレインによるGβγサブユニットの阻害は、Gβγを介したGRK1の阻害を解除し、GRK1とGPCRとの相互作用を増強する可能性がある。内因性化合物であるアデノシンは、受容体を活性化すると、GRK1を受容体複合体にリクルートし、GRK1が仲介するリン酸化プロセスを促進する可能性がある。ニコチンは、ニコチン性アセチルコリン受容体の活性化を通して、受容体のリン酸化と脱感作におけるGRK1の役割を増幅する可能性がある。最後に、プロスタグランジンE1アナログであるアルプロスタジルは、E型プロスタノイド受容体を活性化し、PKAを活性化する可能性のあるcAMPの上昇を引き起こす。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
合成カテコールアミンおよび非選択的β-アドレナリン作動薬は、アドレナリン受容体の活性化につながり、これによりGRK1の動員と活性化が促進され、活性化された受容体がリン酸化されます。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
アデニル酸シクラーゼを直接刺激し、細胞内の cAMP レベルを増加させます。 cAMP の増加は PKA を活性化し、PKA は GRK1 をリン酸化して活性化し、G タンパク質共役型受容体（GPCR）のリン酸化を誘導します。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
非選択的ホスホジエステラーゼ（PDEs）阻害剤であるIBMXは、cAMPとcGMPの分解を防ぎ、その結果、PKA活性を間接的に促進し、基質をリン酸化することでGRK1機能を強化します。 | ||||||
Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt | 94825-44-2 | sc-202639 | 10 mg | $465.00 | ||
GTPの非加水分解型アナログで、Gタンパク質を活性化します。GRK1は活性化されたGタンパク質共役受容体（GPCR）をリン酸化することが知られており、GTPγSはGPCRを活性型構造に維持することで、この活性を高めることができます。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $105.00 $250.00 | 8 | |
PDE5の選択的阻害剤は、cGMPレベルを増加させます。cGMPは、cGMP依存性プロテインキナーゼ（PKG）経路を介して間接的にGRK1またはその関連パートナーをリン酸化し、GRK1の活性を強化する可能性があります。 | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $526.00 $735.00 $16653.00 | 7 | |
PDE5の別の選択的阻害剤であり、cGMPレベルを増加させ、PKG関連経路を介してGRK1の活性を潜在的に高める可能性があり、これはGRK1のリン酸化またはGPCRとの相互作用に影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
選択的PDE4阻害剤であり、cAMPレベルを上昇させ、PKAの活性を高める可能性がある。PKAはGRK1をリン酸化し、GRK1を介したGPCRのリン酸化を増加させる。 | ||||||
Gallein | 2103-64-2 | sc-202631 | 50 mg | $85.00 | 20 | |
Gβγサブユニット阻害剤は、Gβγが介在するGRK1の阻害を阻害することにより、GRK1の活性を増強し、GRK1とGPCRとの相互作用およびGPCRのリン酸化を増加させる。 | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $34.00 $48.00 $300.00 $572.00 $1040.00 $2601.00 $4682.00 | 1 | |
GPCRであるアデノシン受容体の活性化を通して、アデノシンはGRK1を受容体複合体にリクルートし、GRK1を介したリン酸化プロセスを高める可能性がある。 | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $31.00 $145.00 | 16 | |
E型プロスタノイド受容体を活性化し、細胞内cAMPの増加をもたらすプロスタグランジンE1の類似体。このcAMPの上昇はPKAを活性化し、潜在的にGRK1によるGPCRのリン酸化を促進します。 | ||||||