GRIP-1阻害剤
一般的なGRIP-1阻害剤には、(+/-)-JQ1、SB 431542 CAS 301836-41-9、LY2157299 CAS 70 0874-72-2、SB 202190 CAS 152121-30-7、ニロチニブ CAS 641571-10-0などがある。
GRIP-1阻害剤は、様々な細胞内プロセスにおいて極めて重要なタンパク質であるGRIP-1の活性を直接的または間接的に調節する多様な化合物からなる。これらの阻害剤の中で、グリフィパビキサントンは直接的なアンタゴニストとして際立っており、GRIP-1の活性部位に特異的に結合することによって阻害効果を発揮する。この相互作用は、タンパク質が基質と相互作用する能力を阻害し、それによって細胞プロセスにおける不可欠な役割を阻害する。重要なことは、グリフィパビキサントンの特異性により、他のタンパク質に影響を与えることなく、GRIP-1に選択的に影響を与え、標的化アプローチが確実になることである。さらに、AMG-232、JQ1、SB-431542、NSC 23766、LY-2157299、SB-202190、ニロチニブ、PD173955、LY2874455、PI-103、BAY 11-7082などの間接的阻害剤群が同定されている。これらの化合物はGRIP-1と相互に関連するシグナル伝達経路を標的とすることで阻害作用を発揮する。例えば、AMG-232はMDM2とp53の相互作用を破壊し、p53とGRIP-1の両方が関与する経路に影響を及ぼす。このクラスの各化合物は、これらの経路内の重要な要素を調節し、それによってGRIP-1が介在する細胞プロセスと交差する可能性のある下流の事象に影響を与える。この間接的阻害のアプローチは、GRIP-1の制御ネットワーク内の様々なポイントに介入することにより、GRIP-1の活性を制御するための微妙な手段を提供する。
GRIP-1阻害剤によって示されるメカニズムの多様性は、細胞シグナル伝達ネットワークの複雑な性質を強調し、標的薬理学的介入を可能にする。これらの阻害剤は科学的探究のための貴重な道具であり、細胞機能におけるGRIP-1の微妙な役割を解明し理解する能力を研究者に提供する。全体として、これらの阻害剤の詳細な探索は、GRIP-1が支配する細胞プロセスの理解を進めるための基盤を提供する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
BET ブロモドメイン阻害剤である JQ1 は、関連経路に関与する遺伝子の発現に影響を与えることで、間接的に GRIP-1 活性を調節する。 JQ1 は、BET ブロモドメインを阻害することでクロマチンの構造と遺伝子転写を変化させ、GRIP-1 の下流の細胞プロセスに影響を与える。 この間接的な阻害により、転写調節ネットワークを標的として GRIP-1 活性を調節する手段が得られる。 | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB-431542は、TGF-βシグナル伝達経路を標的とすることで、GRIP-1の非直接的な阻害剤として作用する。TGF-βのタイプI受容体を阻害することで、SB-431542は、GRIP-1経路と交差する可能性がある下流のシグナル伝達事象を阻害する。この非直接的な阻害は、TGF-βとGRIP-1の両方によって制御される細胞応答に影響を与え、共有シグナル伝達経路の調節を通じて制御メカニズムを提供する。 | ||||||
LY2157299 | 700874-72-2 | sc-391123 sc-391123A | 5 mg 10 mg | $209.00 $352.00 | 3 | |
LY-2157299は、TGF-βタイプI受容体キナーゼを標的としてGRIP-1のインヒビターとして作用する。このキナーゼを阻害することで、LY-2157299はTGF-βシグナル伝達を遮断し、これはGRIP-1が関与する経路と交差する可能性がある。この間接的な阻害は、TGF-βとGRIP-1の両方によって制御される細胞応答に影響を与え、共有シグナル伝達経路の調節を通じて制御メカニズムを提供する。 | ||||||
SB 202190 | 152121-30-7 | sc-202334 sc-202334A sc-202334B | 1 mg 5 mg 25 mg | $30.00 $125.00 $445.00 | 45 | |
SB-202190は、GRIP-1によって制御される細胞プロセスに関与するキナーゼであるp38 MAPKを特異的に阻害することで、GRIP-1のインダイレクトな阻害剤として作用します。SB-202190はp38 MAPKを阻害することで、GRIP-1によって制御される下流経路を遮断し、遺伝子発現やサイトカイン産生などの細胞機能に影響を与えます。この間接的な阻害は、GRIP-1の制御ネットワークの特定の構成要素に焦点を当てることで、GRIP-1関連のプロセスを調節する標的アプローチを提供します。 | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | $205.00 $405.00 | 9 | |
ニロチニブはABLキナーゼを標的としてGRIP-1のインダイレクト阻害剤として作用する。ABLキナーゼを阻害することで、ニロチニブはGRIP-1経路と交差する可能性がある下流のシグナル伝達事象に影響を与える。このインダイレクト阻害は、ABLキナーゼとGRIP-1の両方によって制御される細胞応答に影響を与え、共有シグナル伝達経路の調節を通じて制御メカニズムを提供する。 | ||||||
PD 173955 | 260415-63-2 | sc-507378 | 10 mg | $320.00 | ||
PD173955は、EGFRシグナル伝達経路を標的とすることで、GRIP-1のインダイレクト阻害剤として作用する。EGFRチロシンキナーゼ活性を阻害することで、PD173955はGRIP-1経路と交差する可能性がある下流のシグナル伝達事象を遮断する。このインダイレクト阻害は、EGFRとGRIP-1の両方によって制御される細胞応答に影響を与え、共有シグナル伝達経路の調節を通じて制御メカニズムを提供する。 | ||||||
PI-103 | 371935-74-9 | sc-203193 sc-203193A | 1 mg 5 mg | $32.00 $128.00 | 3 | |
PI-103は、PI3K/AKT/mTORシグナル伝達経路を標的としてGRIP-1のインヒビターとして作用する。PI3Kを阻害することで、PI-103はGRIP-1経路と交差する可能性がある下流のシグナル伝達事象を阻害する。この間接的な阻害は、PI3KとGRIP-1の両方によって制御される細胞応答に影響を与え、共有シグナル伝達経路の調節を通じて制御メカニズムを提供する。 | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | $61.00 $83.00 $349.00 | 155 | |
BAY 11-7082は、NF-κB経路を特異的に阻害することで、GRIP-1のインダイレクト阻害剤として作用する。NF-κBを阻害することで、BAY 11-7082は、GRIP-1経路と交差する可能性がある下流のシグナル伝達事象を阻害する。このインダイレクト阻害は、NF-κBとGRIP-1の両方によって制御される細胞応答に影響を与え、共有シグナル伝達経路の調節メカニズムを提供する。 | ||||||