GRINA阻害剤
一般的なGRINA阻害剤には、(+)-MK 801 マレイン酸塩 CAS 77086-22-7、メマンチン塩酸塩 CAS 41100-52-1、イフェンプロジル ヘミ酒石酸塩 CAS 23210-58-4、硫酸アグマチン CAS 2482-00-0、D(-)-2-アミノ-5-ホスホノバレリン酸（D-AP5） CAS 79055-68-8。
GRINA阻害剤は、概して、シナプス可塑性を担う神経系の重要なイオノトロピック受容体であるNMDA受容体を標的とする。GRINAはこの受容体の不可欠な構成要素であるため、より広範なNMDA受容体の活性を阻害することは、GRINAの機能を効果的に低下させる。これらの阻害剤となる化学成分は、非競合的拮抗作用から競合的拮抗作用まで様々な機能性を示し、受容体の特定のサブユニットに対して選択性を示すものもある。
例えば、ケタミンやMK-801のような化合物は非競合的拮抗薬として作用する。これらはNMDA受容体のイオンチャネルを阻害し、イオンフローと下流のシグナル伝達を効果的に阻害する。対照的に、AP5とAP7は競合的拮抗薬として作用し、受容体のグルタミン酸部位に結合することで、天然のリガンドが受容体の活性を開始するのを妨げる。さらに、GluN2Bサブユニットに対する親和性を持つIfenprodilのように、特定のサブユニットに対する選好性を示す化合物もある。このレベルの特異性により、NMDA受容体の機能を微妙に調節することができる。.
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Memantine hydrochloride | 41100-52-1 | sc-203628 | 50 mg | $68.00 | 4 | |
メマンチンはNMDA受容体において低親和性、電圧依存性の非競合的アンタゴニストとして作用します。特定の条件下で受容体を遮断し、複合体内のGRINAの役割を抑制します。 | ||||||
Ifenprodil hemitartrate | 23210-58-4 | sc-203601B sc-203601 sc-203601A | 5 mg 10 mg 50 mg | $39.00 $61.00 $142.00 | ||
イフェンプロジルは、GluN2Bサブユニットを含むNMDA受容体を選択的に標的として阻害する。特定の受容体サブタイプを阻害することにより、それらの受容体におけるGRINAの活性と役割が影響を受ける。 | ||||||
Agmatine sulfate | 2482-00-0 | sc-202920 sc-202920A | 100 mg 500 mg | $69.00 $178.00 | ||
内因性の神経調節物質であるアグマチンは、NMDA受容体を阻害することができる。この遮断は、GRINAを含む受容体の機能に影響を与える。 | ||||||
D(−)-2-Amino-5-phosphonovaleric acid (D-AP5) | 79055-68-8 | sc-200434 | 5 mg | $95.00 | 2 | |
AP5は競合的アンタゴニストであり、NMDA受容体のグルタミン酸認識部位に直接結合し、それによって活性化を抑制します。これは受容体の機能性に影響を与え、ひいてはGRINAの役割にも影響を与えます。 | ||||||
1-Adamantylamine | 768-94-5 | sc-251475 sc-251475A | 1 g 25 g | $38.00 $144.00 | ||
アマンタジンは、低親和性の非競合的拮抗薬として、NMDA受容体を遮断する。この遮断は受容体の活性を低下させ、GRINAの機能的役割に影響を与える。 | ||||||
Kynurenic acid | 492-27-3 | sc-202683 sc-202683A sc-202683B | 250 mg 1 g 5 g | $25.00 $56.00 $135.00 | 6 | |
キヌレン酸は、NMDA受容体の非選択的拮抗薬として作用する内因性モジュレーターである。その拮抗活性は受容体の機能を破壊し、その中でのGRINAの役割を抑制する。 | ||||||