GRF-1 アクチベーター
一般的なGRF-1活性化剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、Y-27632、遊離塩基CAS 146986-50-7、2-APB CAS 524-95-8、PD 98059 CAS 167869-21-8およびNSC 23766 CAS 733767-34-5が含まれますが、これらに限定されません。
GRF-1活性化剤は、細胞内シグナル伝達経路と細胞骨格動態への影響を通して、間接的にGRF-1の機能的活性を促進する多様な化合物からなる。フォルスコリンは、細胞内cAMPレベルを上昇させることにより、PKAを活性化し、次いでPKAは細胞の運動性と構造に関与する標的をリン酸化することができ、それによって細胞骨格の再配列におけるGRF-1の役割を増強する。同様に、ROCK阻害剤であるY-27632やGSK269962Aのような薬剤は、GRF-1が重要な制御因子であるプロセスである細胞拡散とアクチン細胞骨格の再編成を助長する。ミオシンII ATPアーゼ活性を阻害することによって、ブレビスタチンはミオシンIIを介する収縮力を調節し、細胞構造に影響を与え、細胞骨格の完全性を維持するためにGRF-1活性の増加が必要になる可能性がある。
さらに、PD98059とML141のような分子は、それぞれMAPK/ERK経路とCdc42活性を調節し、細胞の平衡に挑戦し、おそらくこれらの変化を補うためにGRF-1の活性を増大させる。この調節はカルペプチンのようなカルパイン阻害剤によって補完され、細胞骨格内のタンパク質を安定化させ、アクチンダイナミクスにおけるGRF-1の調節的役割を増強する可能性がある。ジャスプラキノライドやラトルンクリンAのような化合物は、アクチンの重合と安定性に直接影響し、細胞骨格の積極的な再配列を必要とする。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを直接的に上昇させ、その結果、PKAなどの下流のエフェクターを活性化することができる。 PKAの活性化はアクチン細胞骨格を調節することが示されており、これはRhoファミリーに対するGTPアーゼ活性化因子としてのGRF-1の役割に関連しており、細胞シグナル伝達におけるGRF-1の活性を高める。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $186.00 $707.00 | 88 | |
Y-27632は、RhoAの下流エフェクターであるROCKの選択的阻害剤である。ROCKの阻害は、ストレス線維の形成と細胞収縮の減少につながり、RhoAの制御に活性GRF-1媒介GTPアーゼ活性を必要とする細胞プロセスへのバランスをシフトさせる可能性がある。 | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $28.00 $53.00 | 37 | |
Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) はプロテインキナーゼC (PKC) を活性化し、PKCはアクチン細胞骨格のダイナミクスに影響を与える基質をリン酸化することができる。 PKCの活性化は、Rho GTPaseの調節におけるGRF-1の役割と相乗効果を発揮し、細胞骨格に対するGRF-1の調節機能を強化する。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $40.00 $92.00 | 212 | |
PD98059はMEK阻害剤であり、MAPK/ERK経路に間接的に影響を与える。MEKを阻害することで、PD98059はシグナル伝達のダイナミクスに変化をもたらし、負のフィードバックループを減少させるなど、特に細胞骨格の制御に関連するGRF-1が関与する経路を強化する可能性がある。 | ||||||
NSC 23766 | 733767-34-5 | sc-204823 sc-204823A | 10 mg 50 mg | $151.00 $609.00 | 75 | |
NSC23766は、グアニンヌクレオチド交換因子（GEF）との相互作用を阻害することでRac1の活性化を阻害する。これにより、Rho GTPase活性のバランスがRhoAとCdc42にシフトし、GRF-1が直接関与するプロセスが促進される可能性がある。その結果、アクチン集合を促進するGRF-1の活性が潜在的に高まる可能性がある。 | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $137.00 $512.00 | 7 | |
ML141はCdc42 GTPアーゼ阻害剤であり、Cdc42活性の低下が認められる場合、GRF-1のGTPアーゼ活性化機能の必要性を高めることで、間接的にGRF-1の活性を高める可能性があります。これにより、GRF-1によって制御されるアクチン重合プロセスが促進されます。 | ||||||
GSK 269962 | 850664-21-0 | sc-363279 sc-363279A | 10 mg 50 mg | $300.00 $1000.00 | 1 | |
GSK269962AはY-27632と同様にROCKの阻害剤であり、ROCKによって負に制御されている細胞プロセスを強化します。これにより、GTPアーゼ活性化機能を通じて、アクチン細胞骨格の制御におけるGRF-1の活性が増加する可能性があります。 | ||||||
Calpeptin | 117591-20-5 | sc-202516 sc-202516A | 10 mg 50 mg | $121.00 $456.00 | 28 | |
カルペプチンは、カルパイン阻害剤であり、細胞骨格タンパク質の分解を防止することで、それらを安定化することができます。この安定化は、アクチン細胞骨格のGRF-1媒介性制御の必要性を高め、間接的にその活性を強化する可能性があります。 | ||||||
Jasplakinolide | 102396-24-7 | sc-202191 sc-202191A | 50 µg 100 µg | $184.00 $305.00 | 59 | |
ジャスプラキノリドはアクチンフィラメントを安定化させ、核形成と重合の増加につながる可能性があり、これはGRF-1の活性を高める可能性があります。なぜなら、GRF-1はRhoファミリーに対するGTPアーゼ活性化機能の一部としてアクチンの動態を制御できるからです。 | ||||||
(S)-(−)-Blebbistatin | 856925-71-8 | sc-204253 sc-204253A sc-204253B sc-204253C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $72.00 $265.00 $495.00 $968.00 | ||
ブレビスタチンはミオシンII ATPアーゼ活性の阻害剤であり、ミオシンII媒介収縮性の低下につながります。これにより、細胞骨格の再編成にGRF-1活性の増強が必要となる可能性があるような形でアクチンの動態が変化します。 | ||||||