gremlin-2阻害剤

一般的なグレムリン-2阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。ハロフギノン CAS 55837-20-2、BML-275 CAS 866405-64-3、4-(6-(4-(ピペラジン-1-イル)フェニル)ピラゾロ[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline CAS 1062368-24-4、SB 431542 CAS 301836-41-9 および LY2157299 CAS 700874-72-2。

グレムリン-2阻害剤は、TGF-β、BMP、そしておそらく線維症や発生過程に関連する他の経路を含むがこれらに限定されない様々なシグナル伝達経路に関与するタンパク質であるグレムリン-2の活性に間接的に影響を与えることができる化合物群である。これらの化学物質は通常、これらの経路内のキナーゼや受容体を阻害することによって作用し、その結果、グレムリン-2の活性が低下するようにシグナル伝達カスケードを調節する。グレムリン-2の直接的な役割やその作用機序は複雑であり、完全には解明されていないが、これらの阻害剤の影響は、グレムリン-2が関与する経路の下流の影響を変化させる能力という観点から評価されることが多い。

上に概説した阻害剤の特徴は、グレムリン-2の制御機能の中心であるTGF-βおよびBMPシグナル伝達経路内の特定の受容体またはキナーゼを標的とする能力である。阻害剤には、TGF-β受容体キナーゼ阻害剤、ALK阻害剤、COX-2阻害剤のような、TGF-β関連シグナル伝達に影響を与えるという、より確立された背景を持つ、様々なタイプの低分子が含まれる。これらの阻害剤は、標的と結合し、通常起こるリン酸化とそれに続くシグナル伝達を阻害することによって作用し、グレムリン-2の調節とそれに関連する作用に影響を与える可能性がある。これらの化合物はグレムリン-2と直接相互作用しないかもしれないが、シグナル伝達経路に対するそれらの作用は、グレムリン-2の活性を間接的に低下させ、それによってグレムリン-2が関与する生物学的プロセスに影響を与える方法を理解するための枠組みを提供する。