GPx-4阻害剤
一般的なGPx-4阻害剤には、RSL3 CAS 1219810-16-8、Withaferin A CAS 5119-48-2、Altretamine CAS 645-05-6、Disulfiram CAS 97-77-8、8-Hydroxy-5-nitroquinoline CAS 4008-48-4などがあるが、これらに限定されない。
GPx-4阻害剤はグルタチオンペルオキシダーゼ4阻害剤の略で、GPx-4酵素を標的に選択的に作用し、その活性を調節する能力によって特徴づけられる独特な化学分類に属する。GPx-4は、さまざまな生物に存在する必須セレノタンパク質であり、酸化ストレスや脂質過酸化に対する細胞防御において重要な役割を果たしている。この酵素は、細胞の抗酸化防御システムの重要な構成要素として働き、脂質ヒドロペルオキシドを対応するアルコールに還元する触媒作用により、細胞膜を酸化損傷から保護する。膜の完全性を維持するというGPx-4のユニークな機能は、他のグルタチオンペルオキシダーゼとは異なり、研究対象として有望である。
化学的には、GPx-4阻害剤は、その活性部位に結合したり、補因子結合部位を破壊したりすることで、GPx-4の酵素活性を妨害するように設計されている。これらの阻害剤は、酵素の触媒中心内のセレノシステイン残基への競合的結合や、補因子であるグルタチオンの利用を妨害するなど、さまざまなメカニズムで機能する可能性がある。GPx-4を阻害することで、これらの化合物は酵素の脂質ヒドロペルオキシド除去能力を妨害し、脂質過酸化の増加とそれに続く細胞膜の損傷を引き起こす。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
RSL3 | 1219810-16-8 | sc-507385 | 10 mg | $250.00 | ||
RSL3はGPx-4に不可逆的に結合し、その酵素機能に不可欠な活性部位を障害することにより、その活性を阻害する。 | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
ウィタフェリンAは、転写因子やシグナル伝達経路の調節を通じて、GPx-4の発現を間接的にダウンレギュレートすることが報告されている。 | ||||||
Altretamine | 645-05-6 | sc-210790 | 10 mg | $280.00 | ||
アルトレタミンはGPx-4を間接的に阻害することで酸化ストレスを引き起こし、細胞の酸化還元バランスを崩している可能性がある。 | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
ジスルフィラムはさまざまなタンパク質部位に結合し、GPx-4と相互作用してその阻害につながる可能性がある。 | ||||||
8-Hydroxy-5-nitroquinoline | 4008-48-4 | sc-233708 sc-233708A sc-233708B | 5 g 100 g 500 g | $50.00 $90.00 $334.00 | 1 | |
8-ヒドロキシ-5-ニトロキノリンには金属キレート作用があり、GPx-4のような金属タンパク質を阻害し、その発現や機能を変化させる可能性がある。 | ||||||
Erastin | 571203-78-6 | sc-205677 sc-205677A | 5 mg 50 mg | $365.00 $1582.00 | 1 | |
エラスチンはx_c^-系を特異的に標的として阻害し、その基質であるグルタチオンを枯渇させることによってGPx-4に間接的に影響を与える。 | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
トリプトライドは特定の遺伝子のmRNAレベルを低下させることが示されており、同様に転写抑制を通じてGPx-4の発現に影響を与える可能性がある。 | ||||||
L-Buthionine sulfoximine | 83730-53-4 | sc-200824 sc-200824A sc-200824B sc-200824C | 500 mg 1 g 5 g 10 g | $280.00 $433.00 $1502.00 $2917.00 | 26 | |
BSOはGPx-4の必須補因子であるグルタチオンの合成を阻害し、基質不足によりGPx-4活性が低下する可能性がある。 | ||||||