GPSM3阻害剤

ビスインドリルマレイミドは、Gタンパク質の活性化に関与するプロテインキナーゼC（PKC）の強力かつ選択的な阻害剤である。GPSM3はGタンパク質シグナル伝達を制御しているため、PKCの阻害はGタンパク質媒介シグナル伝達に必要なリン酸化事象を妨害し、それによって細胞内のGPSM3の適切な局在と機能を妨げてGPSM3を機能的に阻害する。

Y-27632は、アクチン細胞骨格の形成に関与するRho-associated kinase（ROCK）の選択的阻害剤である。GPSM3はGαサブユニットと相互作用し、細胞極性と細胞骨格の形成の制御に関与している。Y-27632はROCKを阻害することでアクチン細胞骨格を崩壊させ、GPSM3が制御に関与する細胞プロセスを妨害する可能性がある。

ML-141は、Cdc42 GTPアーゼの強力かつ選択的な阻害剤である。GPSM3は、Gタンパク質との相互作用を通じて、細胞極性と移動に影響を与えることが示されている。Cdc42は細胞極性の主要な調節因子であり、ML-141によるCdc42の阻害は、細胞極性シグナル伝達の混乱につながり、その結果、間接的に細胞内のGPSM3の機能的役割を阻害する可能性がある。

Go 6983 は広域スペクトルを持つプロテインキナーゼ C（PKC）阻害剤である。 PKC の活性を阻害することで、Go 6983 は GPSM3 がその一部である G タンパク質シグナル伝達経路の下流構成要素のリン酸化と活性化を防ぐことができる。 その結果、細胞内の G タンパク質シグナル伝達を調節する GPSM3 の能力が制限され、GPSM3 の機能が阻害される。

ウィスコスタチンは、アクチン調節タンパク質N-WASPの阻害剤である。GPSM3がGタンパク質を介して細胞骨格の調節に関与していることを踏まえると、ウィスコスタチンによるN-WASPの阻害は、アクチンの動態とGPSM3が調節に関与する細胞プロセスを混乱させ、GPSM3が細胞の構造的組織に及ぼす影響を機能的に阻害することになる。

PD 98059はMEKの阻害剤であり、MEKはERK経路の上流にある。GPSM3はGタンパク質を介したシグナル伝達経路に関与しており、この経路はERKシグナル伝達と交差する可能性がある。MEKを阻害することで、PD 98059はERK経路の活性化を抑制し、これによりGPSM3が関与するシグナル伝達プロセスが中断され、結果としてGPSM3の役割が機能的に阻害される。

LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の強力な阻害剤である。PI3Kシグナル伝達は、Gタンパク質によって制御されるものを含む、さまざまな細胞機能にとって重要である。GPSM3はGタンパク質シグナル伝達に関与しているため、LY294002によるPI3Kの阻害は、GPSM3が制御する可能性がある下流のシグナル伝達事象を混乱させ、GPSM3を機能的に阻害することができる。

KT 5720はプロテインキナーゼA（PKA）の阻害剤である。 PKAは多数のGタンパク質シグナル伝達経路の主要な調節因子である。 KT 5720によるPKAの阻害は、GPSM3によって調節されるプロセスに関与するタンパク質のリン酸化を防止し、それらのプロセスを調節するGPSM3の能力を妨げることで、GPSM3の機能阻害につながる可能性がある。

SB 203580は、細胞のストレス応答に関与するp38 MAPキナーゼの阻害剤である。GPSM3は、ストレス応答によって影響を受ける可能性のあるGタンパク質を介したシグナル伝達経路に関与している。