GPR89B阻害剤
一般的なGPR89B阻害剤には、アミロライド•HCl CAS 2016-88-8、プロベネシド CAS 57-66-9、Ouabain-d3 (Major CAS 630-60-4、ニフルミ酸 CAS 4394-00-7、ブメタニド（Ro 10-6338）CAS 28395-03-1などがある。
GPR89B阻害剤には、イオン輸送や細胞内のイオン環境を調節することによってGPR89Bの活性を抑制する様々な化合物が含まれており、GPR89Bはこの化合物に対して感受性が高いと推測される。アミロリドとその類似体であるベンザミルは、上皮性ナトリウムチャネルを遮断することにより阻害作用を発揮し、ナトリウムの流入を減少させるため、おそらくナトリウムイオンの恒常性と関連しているGPR89Bシグナル伝達を乱す可能性がある。同様に、プロベネシドは有機アニオントランスポーターを阻害し、DIDSはアニオン交換体阻害剤として、細胞内のイオンバランスを変化させる。Na-K-Cl共輸送機構の異なる構成要素に作用するオワバインとエタクリン酸、およびNa-K-2Cl共輸送体を標的とするブメタニドは、電解質バランスを操作し、その結果GPR89Bの機能が低下する可能性がある。
グリベンクラミドやトシル酸クロフィリウムのような他の阻害剤は、カリウムイオンチャネルを調節することによってGPR89Bの活性に影響を与え、カリウムイオンのフラックスを変化させ、その結果GPR89Bが調節に関与している可能性のあるイオンランドスケープを変化させる。カルシウム流入はカルシウムチャネル遮断薬であるベラパミルの影響を受けるが、これはカルシウムが二次メッセンジャーとして作用するシグナル伝達経路を修正することによって、GPR89Bを間接的に阻害することにつながる可能性がある。電位依存性ナトリウムチャネルを標的とするテトロドトキシンも、細胞内ナトリウム濃度を変化させることによってGPR89Bの活性に影響を及ぼす可能性がある。これらの化合物を総合すると、イオン輸送や細胞内のイオン状態に対する標的効果により、タンパク質を直接阻害したり発現レベルに影響を与えたりすることなく、GPR89Bの機能的活性を低下させる多様なアプローチが可能になる。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Amiloride • HCl | 2016-88-8 | sc-3578 sc-3578A | 25 mg 100 mg | $22.00 $56.00 | 6 | |
カリウム保持性利尿薬であるアミロライドは、ナトリウムチャネルの阻害剤として作用する。イオン輸送に関連していると考えられているGPR89Bの観点では、アミロライドは細胞内ナトリウムレベルを低下させる可能性があり、それによってGPR89Bが関与するシグナル伝達経路に影響を与え、その機能活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Probenecid | 57-66-9 | sc-202773 sc-202773A sc-202773B sc-202773C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $27.00 $38.00 $98.00 $272.00 | 28 | |
プロベネシドは、有機アニオントランスポーターを阻害する尿酸利尿薬であり、それにより細胞内のイオン濃度バランスに影響を与えます。これにより、GPR89B が感知または反応する可能性がある膜貫通イオン勾配に変化が生じ、間接的にその活性が低下する可能性があります。 | ||||||
Ouabain-d3 (Major) | sc-478417 | 1 mg | $506.00 | |||
Ouabainはナトリウム・カリウムATPaseポンプの阻害剤です。イオン勾配を崩すことで、GPR89Bのようなイオン感受性タンパク質の機能活性を低下させるような形で細胞環境に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Niflumic acid | 4394-00-7 | sc-204820 | 5 g | $31.00 | 3 | |
ニフルミ酸は塩素チャネルの遮断薬として認識されています。塩素イオン流束を変化させることで、塩素イオン濃度の変化に影響を受ける可能性があるGPR89Bの機能活性にとって重要な電気化学勾配を乱す可能性があります。 | ||||||
Bumetanide (Ro 10-6338) | 28395-03-1 | sc-200727 sc-200727A | 1 g 5 g | $107.00 $224.00 | 9 | |
ブメタニドはナトリウム・カリウム・2クロール共輸送体の阻害剤です。電解質のバランスに作用することで、電解質恒常性の感知または調節に関与している場合、GPR89Bの活性を間接的に低下させる可能性があります。 | ||||||
Glyburide (Glibenclamide) | 10238-21-8 | sc-200982 sc-200982A sc-200982D sc-200982B sc-200982C | 1 g 5 g 25 g 100 g 500 g | $45.00 $60.00 $115.00 $170.00 $520.00 | 36 | |
グリベンクラミドは、ATP感受性カリウムチャネル阻害剤です。カリウムイオン流を調節することで、GPR89Bが潜在的に感受性を持つ環境を変化させ、GPR89Bの機能活性に間接的な影響を与える可能性があります。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
ベラパミルはカルシウムチャネル遮断薬です。細胞内へのカルシウム流入を減少させることで、GPR89Bが関与する可能性があるものを含め、さまざまなシグナル伝達経路に影響を及ぼし、間接的にタンパク質の活性低下につながる可能性があります。 | ||||||
Ethacrynic acid | 58-54-8 | sc-257424 sc-257424A | 1 g 5 g | $49.00 $229.00 | 5 | |
エタクリン酸はNa-K-Clコトランスポーターを阻害する。このことは、GPR89Bのシグナル伝達経路に影響を及ぼす可能性のあるナトリウムとカリウムのイオンレベルを変化させることにより、GPR89Bの機能に間接的な影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Benzamil•HCl | 161804-20-2 | sc-201070 | 50 mg | $195.00 | 1 | |
ベンザミルはアミロライド類似体であり、上皮ナトリウムチャネルも阻害します。ナトリウムイオンの流入を減少させることで、ベンザミルはGPR89Bが監視または調節に関与している可能性があるイオン環境に影響を与え、GPR89Bの活性を低下させることができます。 | ||||||
Clofilium tosylate | 92953-10-1 | sc-391228 sc-391228A | 25 mg 100 mg | $428.00 $1020.00 | 1 | |
クロフィリウム・トシラートはカリウムチャネル遮断薬です。カリウムイオン流を変化させることで間接的にGPR89Bの機能活性を低下させ、GPR89Bが関与している可能性のあるイオンバランスを崩す可能性があります。 | ||||||