GPR75阻害剤は、GPR75受容体を標的とし、その活性を調節するように設計された低分子の一群に属する。GPR75は、G蛋白質共役型受容体75としても知られ、人体の特定の細胞、特に中枢神経系と末梢組織の表面に存在する蛋白質である。この受容体はGタンパク質共役型受容体(GPCR)ファミリーの一員であり、細胞のシグナル伝達と調節において重要な役割を果たしている。GPR75は、代謝調節、食欲制御、炎症など様々な生理学的過程に関与していることから、近年大きな注目を集めている。そのため、GPR75阻害剤は、これらのプロセスの根底にある分子メカニズムの理解を深めようとする研究者にとって、貴重なツールとなっている。
GPR75阻害剤は、GPR75受容体の活性を選択的に阻害あるいは調節する。これらの阻害剤は、受容体上の特定の結合部位と相互作用するように設計されており、受容体のコンフォメーションを変化させたり、内因性リガンドによる活性化を阻止したりする。そうすることで、GPR75阻害剤は、この受容体に関連する下流のシグナル伝達経路や細胞応答に影響を与えることができる。研究者らは、様々な生理学的機能における受容体の役割を調べるために、実験室研究でGPR75阻害剤を使用している。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
NF 023 | 104869-31-0 | sc-204124 sc-204124A | 10 mg 50 mg | $158.00 $617.00 | 1 | |
P2Xプリン受容体の選択的アンタゴニストで、GPR75経路と交差する可能性のあるATPを介したGPCRシグナル伝達を阻害することができる。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEKの阻害剤は、GPR75が関与する可能性のある経路を含め、GPCR活性化の下流でしばしば見られるMAPK/ERK経路を阻害する。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
ROCK阻害剤であり、GPR75シグナル伝達の下流と考えられる細胞骨格の再配列と細胞運動に影響を及ぼす。 | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
Raf-1キナーゼの阻害剤であり、GPR75活性化の下流のMAPK経路活性化に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
プロテインキナーゼCの強力な阻害剤であり、Gqタンパク質を介したGPR75シグナルによって活性化される可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3K阻害剤で、GPR75を含むGPCR活性の下流にしばしば存在するPI3K/Akt経路に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
P2プリン作動性受容体の非選択的拮抗薬であるGPR75は、GPR75によって調節される可能性のあるGPCRシグナル伝達経路を阻害する可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
p38 MAPKの阻害剤は、GPR75が関与していると思われる炎症反応に影響を与える可能性がある。 | ||||||