GPR26阻害剤

一般的なGPR26阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。 百日咳毒素（膵島細胞活性化タンパク質）CAS 70323-44-3、NF449 CAS 627034-85 -9、YM 254890 CAS 568580-02-9、クロザピン CAS 5786-21-0、スラミンナトリウム CAS 129-46-4。

GPR26の化学的阻害剤は様々なメカニズムで作用し、このGタンパク質共役型受容体の正常な機能を阻害する。例えば百日咳毒素は、アデニル酸シクラーゼの抑制制御に不可欠なGi/oタンパク質とGPR26の結合を阻害し、受容体の下流のシグナル伝達を阻害する。同様に、GDP-β-Sは、加水分解に耐性のあるGDPアナログとして機能することで、GPR26に関連するGタンパク質を不活性状態に固定し、Gタンパク質が活性型に移行するのを妨げる。パルミトイル-DL-カルニチンは、脂質ラフトに干渉することで細胞膜の微小環境を変化させ、膜内でのGPR26の局在と機能に影響を与える。コレラ毒素は、Gsタンパク質のADPリボシル化を触媒することによって作用し、Gs共役型受容体の脱感作をもたらし、GPR26を直接阻害するわけではないが、GPR26が作用するシグナル伝達環境を調節することができる。

同じように、NF449はGsタンパク質のαサブユニットを選択的に阻害し、GPR26がGsタンパク質と結合している場合、GPR26のシグナル伝達に間接的に影響を与える可能性がある。YM-254890はGqタンパク質のシグナル伝達の選択的阻害剤として機能し、GPR26がシグナル伝達のためにGqタンパク質に関与している場合、GPR26を機能的に阻害することができる。U73122はホスホリパーゼCを標的としており、通常この酵素経路を活性化するGqタンパク質と結合していれば、GPR26の下流のシグナル伝達を阻害する可能性がある。様々なGタンパク質共役型受容体の拮抗薬として知られる本薬は、GPCRシグナル伝達のより広いネットワークに対する作用を通してGPR26に影響を及ぼす可能性がある。Suraminは、プリン作動性受容体に対する拮抗作用を通して、GPCRシグナル伝達の動態を変化させ、それによってGPR26を間接的に阻害する可能性がある。Go6976は、プロテインキナーゼCを阻害することにより、GPCRを介した反応に極めて重要なPKC依存性の経路を遮断することで、GPR26の下流のシグナル伝達に影響を与える可能性がある。最後に、BIM-46187はGq/11タンパク質の阻害剤であり、もしこれらのタンパク質が受容体のシグナル伝達機構の一部であれば、これらのタンパク質を標的とすることでGPR26のシグナル伝達を阻害する可能性がある。これらの化学物質はそれぞれ、GPR26の機能にとって重要な特定のシグナル伝達経路やプロセスを阻害し、それによって受容体の活性を阻害する。