GPR149 アクチベーター

一般的なGPR149活性化剤としては、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、ザプリナスト（M&B 22948）CAS 37762-06-4、ロリプラムCAS 61413-54-5が挙げられるが、これらに限定されない。

GPR149活性化剤は、主に細胞内のcAMP濃度を調節することによって、異なるシグナル伝達経路を通してGPR149の機能的活性を間接的に増強する化合物からなる。例えば、βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールとアデニル酸シクラーゼ活性化薬であるフォルスコリンは、どちらもGタンパク質共役型受容体（GPCR）シグナル伝達において重要なセカンドメッセンジャーであるcAMP濃度を上昇させ、GPR149の活性化につながる可能性がある。同様に、IBMXとザプリナストはホスホジエステラーゼ阻害薬として作用し、cAMPの分解を阻害することで、GPR149経路の活性化につながるcAMP濃度の上昇を維持する。もう一つのPDE4阻害剤であるロリプラムもcAMPレベルを上昇させ、GPR149の活性化の可能性をさらに支持する。アデノシンは、受容体を介した作用によってcAMPを増加させ、GPR149活性を間接的に増幅し、下流のシグナル伝達成分を共有する。脂質化合物であるプロスタグランジンE2とビマトプロストは、GPCR機構を介して作用し、cAMPレベルの上昇を介してGPR149経路をアップレギュレートする可能性がある。

GPR149活性化因子のレパートリーをさらに増やすL-858051とサルブタモールは、いずれも選択的β2アドレナリン受容体アゴニストであり、cAMPレベルを高め、それによってGPR149シグナル伝達カスケードを間接的に促進する可能性がある。Gsαタンパク質を恒常的に活性化するコレラ毒素は、cAMPを持続的に増加させ、GPR149経路活性化のための継続的な刺激となる。多様な生理作用で知られるヒスタミンもまた、自身のGタンパク質共役型受容体を介してcAMPを上昇させることにより、GPR149活性の増強に寄与している。