GPR137C アクチベーター

GPR137Cの一般的な活性化剤としては、特に、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、ピロカルピンCAS 92-13-7、カルバコールCAS 51-83-2、6-シアノ-7-ニトロキノキサリン-2,3-ジオンCAS 115066-14-3が挙げられる。

GPR137C活性化剤は、様々な生化学的メカニズムを通じて機能し、細胞内シグナル伝達経路における受容体の活性を増強する。細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させる化合物は、このGタンパク質共役型受容体に大きな影響を及ぼす。これらの活性化剤は、アデニル酸シクラーゼを直接刺激するか、あるいはβアドレナリン受容体に関与して、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。その後、PKAはGPR137Cを含む標的タンパク質をリン酸化し、最終的にGPR137Cの機能を高める。さらに、ある種の活性化因子は、細胞内カルシウム濃度を調節することによって作用する。これらの活性化因子は、ムスカリン性アセチルコリン受容体およびL型カルシウムチャネルに結合することによってカルシウム流入を増加させるか、カルシウムチャネルを阻害することによってカルシウム流入を減少させる。その結果生じるカルシウム依存性シグナル伝達の変化は、GPR137Cが活性化されるもう一つの経路であり、細胞機構が恒常性を維持するために反応し、その代償反応に受容体が関与する可能性がある。

GPR137Cの他の活性化因子は、二次メッセンジャー経路やイオンチャネル活性に影響を与えることによって働く。例えば、ジアシルグリセロール類似物質はプロテインキナーゼC（PKC）を活性化する。PKCはGPR137Cに関連する経路の構成要素を含む様々な基質をリン酸化することが知られている。同様に、興奮性神経伝達の拮抗やシクロオキシゲナーゼ酵素の阻害は、細胞調節のカスケードを引き起こし、その代償機構の一部としてGPR137C活性のアップレギュレーションが起こる可能性がある。さらに、ある種のリガンドによるTRPV1陽イオンチャネルの調節は、カルシウム流入の増加をもたらし、それによってGPR137Cがカルシウム感受性経路を介して間接的に影響を受ける可能性がある。最後に、cAMPの分解を阻害する化合物は、PKA活性を持続させ、cAMP依存性経路の長時間活性化を通じてGPR137Cの活性化に寄与する可能性がある。