GPR135 アクチベーター
一般的なGPR135活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、ザプリナスト（M&B 22948）CAS 37762-06-4、PGE2 CAS 363-24-6、IBMX CAS 28822-58-4などが挙げられるが、これらに限定されない。
GPR135活性化因子は、細胞内シグナル伝達の複雑な相互作用に関与し、最終的にこのGタンパク質共役型受容体の機能を高める。例えば、ある種の活性化剤はアデニリルシクラーゼを直接刺激することにより、GPCRシグナル伝達に関与する極めて重要なセカンドメッセンジャーである細胞内サイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させる。受容体はcAMPによって支配される経路と複雑に関連しているため、cAMPの増加は受容体の活性を調節する。他の活性化剤も、シグナル伝達カスケードの異なる構成要素を標的とすることで同様の結果を達成する。ホスホジエステラーゼを阻害することでcAMPレベルを持続させ、GPR135の活性に影響を与える。さらに、活性化因子はcAMPの産生を仲介する様々なGPCRに関与し、GPR135のシグナル伝達経路に影響を及ぼす可能性が高い。
さらに、GPR135の活性化ランドスケープは、GPCR関連経路に影響を及ぼす数多くの他の分子との相互作用にまで及んでいる。例えば、ある種のアミノ酸は、GPCRシグナル伝達を調節することが知られている一酸化窒素などのシグナル伝達分子を産生する酵素の基質となり、GPR135に影響を与える可能性がある。さらに、それぞれのGPCRに結合する内因性化合物は、細胞内シグナル伝達カスケードを変化させ、GPR135の活性化に影響を与える可能性がある。活性化因子の中には、イオンチャネル関連受容体をトリガーしてカルシウム流入を引き起こし、下流のGPCRを介したシグナル伝達経路に影響を与えるものもあり、GPR135活性に間接的に影響を与える可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
非選択的βアドレナリン作動薬で、GPCRシグナルを介してcAMPを増加させ、GPR135の機能を高める可能性がある。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $105.00 $250.00 | 8 | |
ホスホジエステラーゼを阻害し、cAMPレベルの上昇を引き起こし、cAMP依存性経路を介してGPR135の活性化につながる可能性がある。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $159.00 $275.00 $678.00 | 37 | |
GPCRに結合してcAMPを増加させ、GPR135シグナル伝達カスケードに影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
ホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤で、細胞内cAMPを上昇させ、cAMP経路に関連するGPR135活性を増強する可能性がある。 | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $34.00 $48.00 $300.00 $572.00 $1040.00 $2601.00 $4682.00 | 1 | |
プリン作動性GPCRと相互作用し、アデニル酸シクラーゼとcAMPレベルを制御する。 | ||||||
L-Arginine | 74-79-3 | sc-391657B sc-391657 sc-391657A sc-391657C sc-391657D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $20.00 $31.00 $61.00 $219.00 $352.00 | 2 | |
一酸化窒素合成酵素の基質として一酸化窒素の産生を促し、GPCRシグナル伝達を調節し、GPR135を調節する可能性がある。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $94.00 $283.00 $988.00 | 7 | |
ヒスタミンGPCRに対する作用を通じて、細胞内シグナル伝達カスケードを変化させ、おそらくGPR135の活性化に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $96.00 $160.00 $240.00 $405.00 | 26 | |
バニロイド受容体を活性化し、カルシウムの流入を引き起こし、GPCRを介したシグナル伝達経路やGPR135活性に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Lysophosphatidic Acid | 325465-93-8 | sc-201053 sc-201053A | 5 mg 25 mg | $98.00 $341.00 | 50 | |
GPCRに結合し、cAMP調節やGPR135の間接的な活性化など、さまざまな下流効果をもたらす。 | ||||||