GPR101 アクチベーター

一般的なGPR101活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、レチノイン酸（すべてトランス）CAS 302-79-4、5-アザシチジンCAS 320-67-2、トリコスタチンA CAS 58880-19-6が挙げられるが、これらに限定されない。

GPR101はオーファンGタンパク質共役型受容体（GPCR）であり、その内因性リガンドと生理学的役割はよく定義されていない。この受容体は、ホルモン調節と恒常性維持に重要な脳の領域である下垂体と視床下部で主に発現している。GPR101は、成長ホルモンの過剰分泌による過剰成長を特徴とするX連鎖性先端巨大症（X-LAG）との遺伝的関連から、大きな関心を集めている。

GPR101遺伝子はX染色体上にあり、この遺伝子の重複がX-LAGの発症に強く関連していることから、GPR101の過剰発現が成長ホルモンの異常分泌につながることが示唆されている。このことから、GPR101は下垂体機能と成長ホルモン分泌を制御するシグナル伝達経路に関与しているのではないかという仮説が立てられた。病的な成長との関連はあるものの、GPR101の正常な生理的機能は依然として不明である。GPR101はその発現プロファイルから、神経内分泌シグナル伝達に関与していると推測されている。この受容体の活性と制御は、ホルモン、細胞内メッセンジャー、薬理学的薬剤など、発現や活性を調節しうるさまざまな因子によって影響を受ける可能性がある。