GPR-137 アクチベーター
一般的なGPR-137活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、PGE2 CAS 363-24-6、ヒスタミン遊離塩基CAS 51-45-6、ドブタミンCAS 34368-04-2などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
GPR-137は、タンパク質のシグナル伝達経路を開始するために、多様なメカニズムに関与することができる。フォルスコリンはアデニリルシクラーゼを直接刺激することで、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する重要な二次メッセンジャーである細胞内cAMPレベルの上昇をもたらす。いったん活性化されると、PKAはGPR-137を含む様々なタンパク質をリン酸化し、その活性を調節する。同様に、非選択的βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールも、βアドレナリン受容体を介してcAMP濃度を高め、GPR-137の活性化に至るカスケードを引き起こす。プロスタグランジンE2（PGE2）とヒスタミンは、それぞれのGタンパク質共役型受容体を介して作用し、両者とも細胞内cAMPを増加させ、PKAがリン酸化を介してGPR-137活性を変化させる可能性がある。
アドレナリン作動薬であるドブタミンとエピネフリンは、それぞれβ1アドレナリン受容体とβアドレナリン受容体を介して、特定の組織においてcAMPレベルを上昇させる。テルブタリンとサルブタモールはβ2アドレナリン受容体アゴニストとして、平滑筋細胞におけるcAMP産生を選択的に促し、PKAを活性化する。もしGPR-137がこれらの組織に存在し、反応性があれば、PKAはタンパク質をリン酸化する可能性がある。Gタンパク質共役型受容体を活性化するβ-エストラジオールもまた、cAMPの上昇とそれに続くPKAの活性化を引き起こし、GPR-137の活性に影響を与える可能性がある。さらに、ドーパミンは神経細胞のGタンパク質共役受容体を介して、グルカゴンは肝受容体を標的として、どちらもcAMPの増加をもたらし、PKAを介してGPR-137のリン酸化を促進する可能性がある。最後に、アデノシン受容体を介したアデノシンによるcAMP調節は、アデノシン受容体活性化に反応するタンパク質が共発現していると仮定すれば、GPR-137活性を調節するもう一つの手段となる。
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、細胞内の環状AMP（cAMP）レベルを増加させます。cAMPの増加は、GPR-137シグナルがサイクリックAMPレベルに応答するGタンパク質と結合していると仮定すると、GPR-137シグナルを増強する可能性があります。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
イソプロテレノールは非選択的β-アドレナリン作動薬であり、β-アドレナリン受容体を介してアデニル酸シクラーゼを活性化することで細胞内cAMPを増加させる。cAMPレベルの上昇は、GPR-137がPKAの基質である場合、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、GPR-137をリン酸化して活性化させる可能性がある。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
プロスタグランジンE2（PGE2）は、Gタンパク質共役型受容体と相互作用し、細胞内cAMPレベルを増加させ、その結果、PKAが活性化される可能性があります。 PKAは、シグナル伝達カスケードの一部としてGPR-137を標的とし、その活性化につながる可能性があります。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
ヒスタミンは、Gタンパク質共役型ヒスタミンH2受容体に結合し、アデニル酸シクラーゼの活性化により cAMP を増加させます。その後、PKA が活性化され、GPR-137 がリン酸化されて活性化される可能性があります。 | ||||||
Dobutamine | 34368-04-2 | sc-507555 | 100 mg | $295.00 | ||
ドブタミンはβ1アドレナリン作動薬であり、心臓細胞におけるcAMPレベルを増加させることができます。GPR-137が心臓組織で発現しており、cAMPの変化に反応する場合は、ドブタミンの作用によりPKAシグナル伝達を介してGPR-137が活性化される可能性があります。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
エピネフリンはβ-アドレナリン受容体と相互作用し、cAMPの増加とPKAの活性化をもたらします。GPR-137 が組織に存在し、アドレナリン性シグナル伝達経路の一部である場合、PKA は GPR-137 をリン酸化により活性化する可能性があります。 | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $90.00 $371.00 | 2 | |
β-2アドレナリン作動薬であるテルブタリンは、cAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化します。PKAは、GPR-137が細胞内のβアドレナリン反応経路の一部である場合、GPR-137をリン酸化することで活性化する可能性があります。 | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
サルブタモールは、選択的β2アドレナリン受容体アゴニストであり、細胞内cAMPレベルを増加させます。このcAMPの上昇は、PKAの活性化につながり、GPR-137がこの経路に関与している場合、GPR-137をリン酸化し活性化する可能性があります。 | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
β-エストラジオールは、非ゲノム経路を介して特定のGPRを活性化することが示されています。GPR-137が同様に影響を受ける場合、β-エストラジオールはcAMPなどの二次メッセンジャー系を介して活性化につながる可能性があります。 | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
ドーパミンは、Gタンパク質共役受容体を介して、特定の神経経路におけるcAMPレベルを増加させることができます。ドーパミン作動性シグナル伝達におけるGPR-137の役割は十分に解明されていませんが、ドーパミンは、これらの経路におけるcAMP依存性PKAリン酸化を介してGPR-137を活性化する可能性があります。 | ||||||