GOLGB1阻害剤

一般的なGOLGB1阻害剤には、Brefeldin A CAS 20350-15-6、Monensin A CAS 17090-79-8、Nocodazole CAS 31430-18-9、Golgicide A CAS 1005036-73-6、Dynamin Inhibitor I、Dynasore CAS 304448-55-3などがある。

GOLGB1の化学的阻害剤は、いくつかの方法でこのタンパク質のプロセスと機能を破壊することができ、それぞれがゴルジ装置内での役割の異なる側面を標的としている。例えば、ブレフェルジンAは、GOLGB1が促進する輸送およびプロセシング活性にとって重要な、小胞形成における重要な分子であるADPリボシル化因子を阻害することによって、GOLGB1の機能を阻害する。同様に、ゴルジサイドAは、小胞の輸送に関与するもう一つの分子であるゴルジ体BFA耐性因子1を標的とし、それによって、ゴルジ体の構造と機能を維持するGOLGB1の役割も損なう。モネンシン（Monensin）は、GOLGB1のプロセシングと小胞輸送機能に不可欠なゴルジのpHとイオン勾配を変化させ、間接的ではあるが効果的な活性阻害をもたらす。ノコダゾールは、ゴルジ体の位置決めと機能に不可欠な微小管ダイナミクスを阻害し、この無秩序化がGOLGB1のゴルジ体構造維持能力に影響を及ぼす。ラトルンクリンBは、アクチンフィラメントを破壊することによって、同様にゴルジの完全性を支える細胞骨格構造に影響を与え、それによってGOLGB1の機能を損なう。ダイナソアは、小胞の分裂に重要なGTPaseであるダイナミンを阻害することで、GOLGB1が関与する重要なプロセスである小胞輸送を阻害する。Exo1によるエキソシスト複合体の阻害もまた、小胞輸送を阻害するが、その段階は異なる-小胞を細胞膜に繋ぎとめる段階-であり、GOLGB1が制御するのに役立っている荷物の方向性の流れにとって重要である。Retro-2は逆行性輸送経路を破壊し、GOLGB1がゴルジの恒常性を維持するために依存しているタンパク質と脂質のリサイクルに影響を与える。

ILK阻害剤Cpd22、ML141、SecinH3のような化合物は、ゴルジ体の構造と小胞輸送の維持に必要なシグナル伝達経路とGTPase活性を破壊することによって、GOLGB1の機能に影響を与える。ILK阻害剤Cpd22は、ゴルジ体構造を維持するためのシグナルを破壊する。ML141は、ゴルジ装置が依存する細胞骨格の配置に影響を与えるCdc42を標的とする。SecinH3は、ARF-GTPase活性とそれに続く小胞形成を損なうシトヘシンを阻害する。H-89は、GOLGB1が極めて重要な役割を果たしている小胞の出芽と輸送に必要なタンパク質のリン酸化における重要な酵素であるプロテインキナーゼAを阻害することで、異なるアプローチをとっている。これらの阻害剤はそれぞれ、特定の分子や経路を標的とすることで、ゴルジ装置内でのGOLGB1の正常な機能を効果的に阻害する。