GOLGA6A阻害剤
一般的なGOLGA6A阻害剤としては、Brefeldin A CAS 20350-15-6、Monensin A CAS 17090-79-8、Nocodazole CAS 31430-18-9、Golgicide A CAS 1005036-73-6およびTunicamycin CAS 11089-65-9が挙げられるが、これらに限定されない。
GOLGA6A阻害剤には、様々なメカニズムで効果を発揮する化合物のスペクトルがあり、それぞれがGOLGA6Aが働くゴルジ装置機能の破壊に収束している。例えば、Brefeldin Aは、GOLGA6Aが関連する小胞輸送過程に重要なARFを阻害することにより、ゴルジ体の構造を破壊する。同様に、MonensinとGolgicide Aは、それぞれ細胞内pHを変化させ、GBF1を阻害することにより、ゴルジ装置の機能を不安定化させるが、これらはいずれも小胞の繋留と融合におけるGOLGA6Aの役割にとって重要である。ノコダゾールやコルヒチンのような微小管標的薬剤は、ゴルジ体への、あるいはゴルジ体からの輸送を阻害することにより、間接的にGOLGA6Aに影響を与える。一方、ダイナソアは、小胞の分裂を特異的に停止させることにより、GOLGA6Aの膜動態への関与を阻害する。GOLGA6Aに関連した機能である糖タンパク質プロセッシング経路の阻害は、ツニカマイシンやスワインソニンのような阻害剤が採用するもう一つの戦略であり、それぞれN-結合型グリコシル化とマンノシダーゼIIを阻害する。
さらに、微小管機能を破壊するグリセオフルビンや、炎症反応時にゴルジ体の膨張を抑えるIL-1β阻害剤などの化合物は、細胞内輸送やゴルジ体の構造が損なわれるため、下流でGOLGA6A活性の低下をもたらす。カスタノスペルミンによるグルコシダーゼIおよびII酵素の阻害は、ミスフォールディングした糖タンパク質の蓄積とそれに続くゴルジ体の機能不全を引き起こし、間接的にGOLGA6Aの糖タンパク質プロセッシング能力を低下させる。最後に、Retro-2cyclは、エンドソームからゴルジ体への逆行性輸送を阻害することにより、GOLGA6Aが通常処理するはずの重要な分子や基質の運搬を妨害し、GOLGA6A活性の間接的阻害剤としての役割を強化する。これらの阻害剤は、それぞれ異なる生化学的経路で作用するが、ゴルジ装置の機能調節に収束し、それによって細胞の恒常性におけるGOLGA6Aの役割に影響を及ぼす。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
ブレデフィニンAは、ゴルジ体の構造維持と形成に不可欠なADPリボシル化因子（ARF）を阻害することで、ゴルジ体の構造を崩壊させる。GOLGA6Aはゴルジ体タンパク質であるため、この化合物は構造の完全性を崩壊させることで間接的にGOLGA6Aの機能阻害につながる。 | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $152.00 $515.00 | ||
モネンシンはイオンチャネルを形成する物質であり、ゴルジ体の機能を破壊する。これは、pHを変化させ、ゴルジ体スタック内の小胞輸送を妨げることによって起こる。GOLGA6Aはゴルジ体に局在しているため、モネンシンの作用により、小胞の結合と融合におけるGOLGA6Aの機能的役割が阻害される。 | ||||||
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $58.00 $83.00 $140.00 $242.00 | 38 | |
ノコダゾールは微小管の重合を阻害し、ゴルジ体への輸送に影響を与えます。GOLGA6Aはゴルジ体と微小管の相互作用に関与しているため、ノコダゾールは関連輸送メカニズムを阻害することで間接的にGOLGA6Aを阻害します。 | ||||||
Golgicide A | 1005036-73-6 | sc-215103 sc-215103A | 5 mg 25 mg | $187.00 $670.00 | 11 | |
Golgicide Aは、小GTPaseのARFファミリーに対するGEFであるゴルジ体BFA抵抗因子1（GBF1）の選択的阻害剤です。GOLGA6Aは正常なゴルジ体の機能が必要であるため、Golgicide AによるGBF1の阻害は間接的にGOLGA6Aの機能活性を阻害します。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
ツニカマイシンは、ゴルジ体で起こるN型糖鎖形成を阻害します。したがって、このプロセスの阻害は、タンパク質の折りたたみとゴルジ体の機能不全につながり、糖タンパク質の輸送におけるGOLGA6Aの役割に間接的に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Dynamin Inhibitor I, Dynasore | 304448-55-3 | sc-202592 | 10 mg | $87.00 | 44 | |
ダイナゾールはゴルジ体からの小胞切断に関与するGTPアーゼであるダイナミンを阻害します。ゴルジ体膜のダイナミクスに関与するGOLGA6Aは、ゴルジ体からの小胞放出が阻害されることにより、その機能が間接的に阻害されます。 | ||||||
Colchicine | 64-86-8 | sc-203005 sc-203005A sc-203005B sc-203005C sc-203005D sc-203005E | 1 g 5 g 50 g 100 g 500 g 1 kg | $98.00 $315.00 $2244.00 $4396.00 $17850.00 $34068.00 | 3 | |
コルヒチンはチューブリンに結合し、ゴルジ体の機能と位置づけに不可欠な微小管へのチューブリンの重合を阻害します。その結果、微小管が破壊され、ゴルジ体の構造に依存するGOLGA6Aの機能を間接的に阻害します。 | ||||||
Griseofulvin | 126-07-8 | sc-202171A sc-202171 sc-202171B | 5 mg 25 mg 100 mg | $83.00 $216.00 $586.00 | 4 | |
グリセオフルビンはチューブリンと結合することにより微小管機能を破壊する。この作用により、ゴルジ装置への細胞内輸送が障害され、間接的にGOLGA6Aの機能的活性が阻害される。 | ||||||
Swainsonine | 72741-87-8 | sc-201362 sc-201362C sc-201362A sc-201362D sc-201362B | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $135.00 $246.00 $619.00 $799.00 $1796.00 | 6 | |
スウェインソニンは、ゴルジ体で糖タンパク質の処理を担う酵素であるマンノシダーゼ II を阻害します。この阻害は、糖タンパク質の輸送と成熟に影響を与え、GOLGA6Aが関与するプロセスに影響を与え、間接的にGOLGA6Aの機能的役割を妨げます。 | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | $180.00 $620.00 | 10 | |
カスタノスペルミンは、ゴルジ体におけるN-結合型糖ペプチドの処理に関与する酵素であるグルコシダーゼIおよびIIを阻害します。これにより、ミスフォールディングした糖タンパク質の蓄積が起こり、間接的に糖タンパク質の処理に関連するゴルジ体関連タンパク質6A（GOLGA6A）の機能を阻害します。 | ||||||