GnT-III阻害剤
一般的なGnT-III阻害剤には、Swainsonine CAS 72741-87-8、Kifunensine CAS 109944-15-2、Benzyl-2-acetamido-2-deoxy-α -D-ガラクトピラノシド CAS 3554-93-6、カスタノスペルミン CAS 79831-76-8、およびデオキシノジリマイシン CAS 19130-96-2。
GnT-IIIの化学的阻害剤は糖鎖プロセッシングの様々な段階を標的とし、タンパク質の機能を阻害する。スウェノニンとキフネンシンはその顕著な例である。スウェノニンはゴルジ体α-マンノシダーゼIIの阻害剤として作用する。この酵素はN-結合型糖タンパク質上のマンノース残基のトリミング過程における重要な酵素である。GnT-IIIの役割はN-アセチルグルコサミンをN-糖鎖に付加することであるため、スワインソニンによるマンノーストリミングの阻害はGnT-IIIに適した基質の形成を阻害し、酵素活性を阻害する。同様に、キフネンシンはERのマンノシダーゼIを阻害し、GnT-IIIの好ましい基質ではない高マンノース型糖鎖の蓄積をもたらし、間接的にその作用を制限する。ベンジル-2-アセトアミド-2-デオキシ-α-D-ガラクトピラノシドはGnT-IIIのドナー基質であるUDP-GlcNAcと競合し、競合阻害によってGnT-IIIの糖転移酵素機能を阻害する。
CastanospermineやDeoxynojirimycinのような他の阻害剤は、ERにおけるN-結合型オリゴ糖のプロセッシングを阻害する。そうすることで、糖鎖構造がゴルジ体でのGnT-IIIのその後の修飾のために適切に成熟されないため、間接的にGnT-IIIが基質にアクセスするのを妨げる。マンノシダーゼI阻害作用を持つデオキシマンノジリマイシンもマンノーストリミングの阻害に寄与し、GnT-IIIの活性を間接的に阻害する。α-グルコシダーゼI阻害剤であるセルゴシビルや1-デオキシノジリマイシンは、ゴルジ体でのGnT-IIIの機能に必要なERでの最初の糖鎖プロセッシングを阻害することにより、このテーマにさらに貢献している。ノジリマイシン、ミグラスタット、ツニカマイシンは、グリコシル化と糖鎖プロセシングの初期段階に対する様々な阻害作用を通して、GnT-IIIの成熟糖鎖基質の利用可能性を減少させ、間接的にその活性を阻害する。最後に、ブレフェルジンAはゴルジ体の構造と機能を破壊し、タンパク質、ひいては糖鎖基質の小胞体からゴルジ体への輸送を妨げ、その結果、基質がゴルジ体内の酵素活性部位にアクセスするのを阻害することによって、GnT-IIIを間接的に阻害する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Swainsonine | 72741-87-8 | sc-201362 sc-201362C sc-201362A sc-201362D sc-201362B | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $135.00 $246.00 $619.00 $799.00 $1796.00 | 6 | |
スウェインソニンは、ゴルジ体α-マンノシダーゼIIの阻害剤として知られるインドリジンアルカロイドの一種です。この酵素は、N-結合型糖タンパク質のマンノース残基のトリミングに関与しています。GnT-IIIはゴルジ装置においてN型糖鎖への分岐N-アセチルグルコサミンの付加を担っているため、スウェインソニンによるマンノーストリミングの阻害は、GnT-IIIが活性を発揮するために必要とする基質の適切な形成を妨げることができます。 | ||||||
Kifunensine | 109944-15-2 | sc-201364 sc-201364A sc-201364B sc-201364C | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $132.00 $529.00 $1005.00 $6125.00 | 25 | |
キフネンシンはマンノシダーゼ I 阻害剤であり、小胞体における初期の糖鎖プロセシングを妨害し、ゴルジ装置における GnT-III によるさらなる修飾の基質となる高マンノース型糖鎖の形成を妨げます。 | ||||||
Benzyl-2-acetamido-2-deoxy-α-D-galactopyranoside | 3554-93-6 | sc-203427 sc-203427A | 100 mg 1 g | $350.00 $3122.00 | 2 | |
この化合物は様々な糖転移酵素に対する競合的阻害剤として機能し、GnT-IIIのドナー基質であるUDP-GlcNAcと競合し、その糖転移酵素活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | $180.00 $620.00 | 10 | |
カスタノスペルミンはグルコシダーゼ阻害剤であり、小胞体におけるN-結合型オリゴ糖のプロセシングを阻害することができます。これにより、ゴルジ体におけるGnT-IIIの後の作用に必要な糖鎖成熟の初期段階を妨害することで、間接的にGnT-IIIを阻害する可能性があります。 | ||||||
Deoxynojirimycin | 19130-96-2 | sc-201369 sc-201369A | 1 mg 5 mg | $72.00 $142.00 | ||
デオキシノジリマイシンはα-グルコシダーゼ阻害剤として作用するイミノ糖です。小胞体でN型糖鎖を処理するグルコシダーゼを阻害することで、ゴルジ体でGnT-IIIが修飾する基質の形成を妨げ、間接的にGnT-IIIを阻害する可能性があります。 | ||||||
Deoxymannojirimycin hydrochloride | 84444-90-6 | sc-201360 sc-201360A | 1 mg 5 mg | $93.00 $239.00 | 2 | |
デオキシマンノジリマイシンはマンノシダーゼ I の阻害剤です。N-グリカン上のマンノース残基のトリミングを阻害することで、GnT-III 活性に適した基質の形成を妨げ、間接的に GnT-III を阻害します。 | ||||||
Celgosivir | 121104-96-9 | sc-488385 sc-488385A sc-488385B | 5 mg 25 mg 100 mg | $525.00 $902.00 $2700.00 | ||
セルゴシビルはα-グルコシダーゼI阻害剤であり、小胞体における初期の糖鎖処理を妨げ、ゴルジ体における酵素活性のための成熟糖鎖の利用可能性を制限することで、GnT-IIIのその後の作用に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
Brefeldin Aは、小胞体からゴルジ体へのタンパク質の輸送を阻害することで、ゴルジ体の構造と機能を破壊します。この破壊により、GnT-IIIが酵素機能を果たすゴルジ体への糖鎖基質のアクセスが妨げられ、間接的にGnT-IIIが阻害される可能性があります。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
ツニカマイシンは、脂質結合型オリゴ糖前駆体の形成を阻害することで、N-結合型糖鎖形成を阻害する。この阻害により、N-グリコシル化の初期段階が妨げられ、その結果、GnT-IIIが修飾するN-グリカンの形成が回避されることで、間接的にGnT-IIIが阻害される。 | ||||||