GNL1阻害剤
一般的なGNL1阻害剤としては、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、5-アザシチジン CAS 320-67-2、アクチノマイシンD CAS 50-76-0、ラパマイシン CAS 53123-88-9、クロロキン CAS 54-05-7が挙げられるが、これらに限定されない。
GNL1阻害剤は、グアニンヌクレオチド結合蛋白質様1として知られるGNL1蛋白質を特異的に標的とする理論的化合物である。 GNL1はGTP結合蛋白質で、リボソームの生合成と細胞増殖に重要な役割を果たしている。ラージGTPアーゼファミリーに属し、核小体の組み立てと機能に関与している。GNL1を阻害すれば、そのGTPase活性が阻害され、リボソームの組み立てや他の核小体機能に影響を与える可能性がある。GNL1の特異的阻害剤については、科学的文献にはあまり報告されていないが、GNL1の機能をより詳細に研究するために、このタンパク質の活性を調節できる分子を設計するというコンセプトがある
GNL1阻害剤は、GNL1タンパク質の活性部位に結合するように設計された低分子またはペプチドである。これらの化合物は、GTP結合ドメインを占有することでGTPの結合や加水分解を阻害し、タンパク質の必須機能を阻害する可能性がある。このような阻害剤の開発には、GNL1の三次元構造と異なる化合物がどのように相互作用するかを予測するために、計算機モデリングを利用した構造ベースのドラッグデザイン法が採用される可能性がある。さらに、このような阻害剤は、GNL1が関与するタンパク質間相互作用を標的とし、核分裂活性に重要な他のタンパク質との会合を破壊するかもしれない。GNL1阻害剤の研究は、候補分子を合成し、その結合親和性と特異性を評価し、GNL1の機能に関連する細胞プロセスへの影響を評価することを含むであろう。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAは、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することによってGNL1をダウンレギュレートし、GNL1を発現させる転写機械がアクセスしにくいタイトなクロマチンをもたらすのかもしれない。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
DNAメチル基転移酵素を阻害することにより、5-アザシチジンは遺伝子プロモーター領域の脱メチル化を通じてGNL1の発現を低下させ、その開始を抑制する可能性がある。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
アクチノマイシンDは、転写開始複合体のDNAに結合し、RNAポリメラーゼの動きとGNL1 mRNA合成を妨害することによって、GNL1の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、GNL1の合成を含む翻訳開始とタンパク質合成を促進する重要なキナーゼであるmTORを阻害することにより、GNL1タンパク質レベルを低下させる可能性がある。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
クロロキンは、DNAやRNAにインターカレートすることによってGNL1の発現を低下させ、GNL1に不可欠な核酸複製や転写プロセスを阻害する可能性がある。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1は、BETブロモドメインと競合的に結合することによってGNL1をダウンレギュレートし、GNL1遺伝子座への転写装置のリクルートを阻止することができた。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132は、プロテアソームを阻害することによってGNL1の発現を低下させ、GNL1の転写因子を抑制しうるユビキチン化タンパク質の蓄積をもたらすのかもしれない。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、PI3Kを標的とすることによってGNL1の発現を減少させ、それによってGNL1遺伝子の転写に重要な下流のプロテインキナーゼBの活性化を減少させることができた。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MEKを阻害することによってGNL1をダウンレギュレートし、その結果、GNL1の発現に関与する転写因子のリン酸化と活性を低下させると考えられる。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、GNL1遺伝子の転写を促進する転写因子の活性化に必要なJNKを阻害することにより、GNL1レベルを低下させる可能性がある。 | ||||||