Gm9766 アクチベーター

一般的なGm9766活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、カリンクリンA CAS 101932-71-2、タプシガルギンCAS 67526-95-8などが挙げられるが、これらに限定されない。

Gm9766の化学的活性化剤は、タンパク質のリン酸化状態を直接変化させることにより、様々な細胞機構や経路を通じてその活性に影響を与えることができる。例えば、フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを刺激し、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）濃度を上昇させる。このcAMP依存性プロテインキナーゼA（PKA）の活性化は、下流のcAMPシグナル伝達の一部として、Gm9766のリン酸化とそれに続く活性化につながる可能性がある。同様に、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）を活性化することが知られており、PKCはGm9766をリン酸化し活性化する。プロテインホスファターゼの阻害剤であるカリンクリンAとオカダ酸は、Gm9766を含む細胞内タンパク質のリン酸化状態の増加を引き起こし、Gm9766を活性化する。カンタリジンもセリン／スレオニンホスファターゼを阻害することで同様の作用を示し、Gm9766のリン酸化と活性化をもたらす可能性がある。

さらに、細胞内カルシウム濃度を調節する化学物質は、カルシウム依存性の経路を通してGm9766を活性化する可能性がある。イオノマイシンはカルシウムイオノフォアとして作用し、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、カルシウム依存性キナーゼを活性化し、Gm9766をリン酸化し活性化する可能性がある。サルコ/小胞体Ca2+-ATPase（SERCA）を阻害するタプシガルギンは、細胞質カルシウムレベルの上昇をもたらし、同様のカルシウム依存性機序によりGm9766を活性化する可能性がある。A23187（カルシマイシン）も細胞内へのカルシウムの輸送を促進し、Gm9766をリン酸化し活性化するキナーゼを活性化することができる。亜鉛イオンを排出するジンクピリチオンは、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）経路を活性化し、Gm9766のリン酸化と活性化を導くことができる。アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）を活性化し、これもまた細胞ストレス応答経路内でGm9766の活性化をもたらしうる。H-89は、主にPKA阻害剤であるが、Gm9766をリン酸化し活性化することができる代替キナーゼの代償的活性化につながる可能性があり、細胞内シグナル伝達ネットワークとこのタンパク質の活性化との間の複雑な相互作用を強調している。