Gm711 アクチベーター

一般的なGm711活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、ロリプラム CAS 61413-54-5、副甲状腺ホルモンフラグメント (1-34) CAS 52232-67-4、IBMX CAS 28822-58-4、および (-)-エピネフリン CAS 51-43-4 などがある。

セリン/スレオニンキナーゼ様ドメインを含む1活性化剤は、細胞のシグナル伝達経路に影響を与え、Stkld1の活性を増強させる様々な化合物を包含する。これらの活性化剤は、主にStkld1のリン酸化状態の変化や上流のキナーゼ活性の調節を含む、異なるメカニズムで作用する。例えば、フォルスコリンやロリプラムのような化合物はcAMP依存性経路を標的とし、フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、ロリプラムはPDE4を阻害する。その結果、cAMPレベルが上昇し、Stkld1を含む様々なタンパク質をリン酸化するキナーゼであるPKAが活性化される。同様に、PTH (1-34)フラグメントはPTH1R受容体に作用してcAMPとPKA活性を上昇させ、これもStkld1のリン酸化と活性化につながる。

さらに、アニソマイシンによるJNKの活性化は、セリン/スレオニンキナーゼをリン酸化し、Stkld1の活性を増強する。SB 203580やU0126のような阻害剤を用いると、それぞれ競合するMAPK経路やMEK1/2を阻害することで細胞内シグナル伝達をリダイレクトすることができ、シグナル伝達ネットワークの相互関連性によりStkld1活性を上昇させる可能性がある。ホスファチジルイノシトール3キナーゼ（PI3K）活性はLY294002によって調節され、キナーゼ活性のバランスを変化させ、Stkld1の活性化を促進する可能性がある。オカダ酸やCalyculin Aのようなホスファターゼ阻害剤の使用は、セリン／スレオニンキナーゼを含む細胞内タンパク質の全体的なリン酸化状態の上昇をもたらし、脱リン酸化速度の低下によりStkld1キナーゼ活性の亢進をもたらす可能性がある。