Gm70 アクチベーター

一般的なGm70活性化剤には、オカダ酸CAS 78111-17-8、カリンクリンA CAS 101932-71-2、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1などがあるが、これらに限定されるものではない。

PPP1R36活性化剤は、プロテインホスファターゼ1（PP1）複合体の構成要素であるプロテインホスファターゼ1調節サブユニット36（PPP1R36）の活性を調節する多様な化合物群からなる。この複合体は、タンパク質上のセリン残基とスレオニン残基のリン酸化を逆転させることにより、細胞内プロセスにおいて重要な役割を果たしており、このリン酸化は、細胞内でのタンパク質の機能、局在、相互作用を変化させる翻訳後修飾である。PPP1R36の活性化剤は、制御サブユニットを直接刺激するのではなく、PPP1R36が結合したり制御したりするタンパク質のリン酸化状態に影響を与える。これらの化合物は様々なメカニズムでこの調節を実現し、それぞれが異なる分子経路と相互作用して間接的にPPP1R36の活性に影響を与える。オカダ酸やカリクリンAのような活性化剤は、PP1を阻害し、細胞内のタンパク質のリン酸化形態を全体的に増加させることが知られている。このリン酸化の増加は、PPP1R36が作用する基質の利用可能性を増大させる。

これらの活性化因子の重要性は、細胞における重要な制御機構であるタンパク質のリン酸化のダイナミクスを変化させる能力にある。酵素の基質利用能やPPP1R36とその標的タンパク質との相互作用に影響を与えることで、これらの化合物はPPP1R36の機能状態に影響を与えることができる。例えば、フォルスコリンのような細胞内cAMPレベルを上昇させる薬剤は、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化することによって間接的にPPP1R36の活性を促進し、PKAはPPP1R36の潜在的基質であるタンパク質をリン酸化することができる。他の活性化因子は異なるメカニズムで作用する：フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化することによって機能し、PKCは広範なタンパク質をリン酸化し、PPP1R36による基質認識を変化させる可能性がある。カルシウムイオノフォアであるイオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を上昇させることができ、それによってカルシウム依存性カルモジュリンキナーゼ（CaMK）を活性化し、多くの細胞タンパク質をリン酸化する。