Gm410 アクチベーター
一般的なGm410活性化剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシン、遊離酸CAS 56092-81-0、リチウムCAS 7439-93-2、MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6が含まれるが、これらに限定されない。
Ankub1活性化剤は、ユビキチン化過程に関与するタンパク質であるankyrin repeat and ubiquitin domain containing 1 (ANKUB1)の活性を調節する多様な化学物質群である。ユビキチン化は、タンパク質を分解するためにタグを付ける細胞機構であり、それによって細胞環境内のタンパク質の恒常性を維持する。ANKUB1の活性化剤は、幅広い分子構造を持ち、様々な生化学的経路に関与してANKUB1の機能動態に影響を及ぼす。これらの化合物は、ANKUB1のユビキチンリガーゼ活性を間接的に刺激する能力が認められており、この活性は不要なタンパク質や損傷したタンパク質をユビキチンでタグ付けするために極めて重要である。このタギングプロセスは、細胞内のタンパク質品質管理システムの重要な要素であり、蓄積して細胞機能を破壊する可能性のあるタンパク質の分解を確実にする。
フォルスコリンのような活性化剤の中には、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させ、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化につながるものがある。PKAは次に、ANKUB1と相互作用しうる特定の基質をリン酸化し、それによってANKUB1のユビキチンリガーゼ活性を高める可能性がある。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）のような他の化学物質は、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、このPKCは、ANKUB1が働く制御枠組みの一部を形成するタンパク質をリン酸化する。さらに、イオノマイシンやベイK8644のような細胞内カルシウムレベルを調節する薬剤は、カルシウム依存性キナーゼを活性化する。これらのキナーゼはまた、ANKUB1の活性に関連する制御タンパク質をリン酸化し、それによってANKUB1の機能に影響を与える可能性がある。ANKUB1活性化因子の化学的多様性は、特定の酵素や細胞プロセスを阻害し、ユビキチン化基質の利用可能性を増加させる化合物や、ANKUB1と相互作用するタンパク質を安定化させる化合物によってさらに多様化する。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを刺激し、cAMPのレベルを上昇させ、これによりPKAが活性化される。PKAは、アンキリンリピートおよびユビキチンドメイン含有タンパク質1と相互作用するタンパク質をリン酸化し、間接的にそのタンパク質基質との相互作用を促進したり、細胞内の安定性を高めることによって、その活性化につながる可能性がある。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) はプロテインキナーゼC (PKC) を活性化します。 PKC は、アンキリンリピートおよびユビキチンドメイン含有タンパク質 1 の機能を左右する調節タンパク質をリン酸化し、タンパク質のユビキチン化における役割を促進することで、その活性を高めることができます。 | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
イオノマイシンは細胞内のカルシウムレベルを増加させ、カルモジュリン依存性プロテインキナーゼ（CaMK）を活性化する。CaMKの活性化はリン酸化事象につながり、ユビキチンリガーゼ活性を制御するタンパク質を修飾することで、間接的に ankyrin repeat and ubiquitin domain containing 1 の活性を高める可能性がある。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
塩化リチウムはグリコーゲン合成酵素キナーゼ 3（GSK-3）を阻害する。 GSK-3の阻害は、Wntシグナル伝達経路に関与するタンパク質を安定化させる可能性があり、これはアンキリンリピートおよびユビキチンドメイン含有タンパク質1と相互作用し、この経路に関連するユビキチン化活性を強化する可能性がある。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132はプロテアソーム阻害剤であり、ユビキチン化タンパク質の蓄積をもたらす可能性がある。この蓄積は、タンパク質分解経路におけるその機能の必要性を高めることで、間接的にアンキリンリピートおよびユビキチンドメイン含有タンパク質1の活性に対する需要を高める可能性がある。 | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
エポキソマイシンは選択的プロテアソーム阻害剤であり、ユビキチン化タンパク質の蓄積を引き起こす。この蓄積は、ユビキチン-プロテアソーム系における役割を間接的に高めることで、ankyrin repeat and ubiquitin domain containing 1の機能活性を高める可能性がある。 | ||||||
(±)-Bay K 8644 | 71145-03-4 | sc-203324 sc-203324A sc-203324B | 1 mg 5 mg 50 mg | $82.00 $192.00 $801.00 | ||
ベイK8644はカルシウムチャネルアゴニストとして作用し、細胞内カルシウムレベルを増加させ、カルモジュリン依存性キナーゼを活性化する可能性がある。これらのキナーゼは、ANKYRIN REPEAT AND UBIQUITIN DOMAIN CONTAINING 1（Ankyrin repeat and ubiquitin domain containing 1）の活性に影響を与える制御タンパク質をリン酸化し、その結果、ユビキチンリガーゼ機能を強化する可能性がある。 | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
PYR-41はユビキチン活性化酵素E1阻害剤である。ユビキチン化カスケードの上流段階を阻害することで、PYR-41は間接的にユビキチンリガーゼ活性に必要なユビキチンプールの枯渇を防ぎ、アンキリンリピートおよびユビキチンドメイン含有タンパク質1のユビキチンリガーゼ活性を増強する。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
クロロキンはリソソーム機能とオートファジーを阻害することが知られている。この阻害は細胞内のタンパク質基質を増加させる可能性があり、これにより間接的に、タンパク質のユビキチン化におけるその役割の必要性を高めることで、アンキリンリピートおよびユビキチンドメイン含有1の活性を高める可能性がある。 | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924は、ユビキチンリガーゼ活性を調節するNEDD8化プロセスに不可欠なNEDD8活性化酵素を阻害する。NEDD8化の阻害は、通常はNEDD8化され分解の標的となるタンパク質の安定化により、ANKYRIN リピートおよびユビキチンドメイン含有タンパク質1の活性を増大させ、その結果、ユビキチン化機能を強化する可能性がある。 | ||||||