Gm1305 アクチベーター

一般的なGm1305活性化剤としては、タキソールCAS 33069-62-4、ノコダゾールCAS 31430-18-9、エポチロンB（合成）CAS 152044-54-7、ビンブラスチンCAS 865-21-4、コルヒチンCAS 64-86-8などが挙げられるが、これらに限定されない。

キネシンファミリーメンバー28の活性化剤は、微小管ダイナミクスに関連する様々なメカニズムを通じてKif28の活性を間接的に増強する化合物の一種である。これらの化合物は微小管を安定化させ、Kif28のモーター機能に一貫した基盤を提供するか、あるいは微小管ダイナミクスを破壊し、Kif28活性をアップレギュレートするような細胞応答を引き起こす。例えば、パクリタキセル、エポチロンB、タキソール、ラウリマリドはすべて微小管を安定化する作用があり、これはKif28の輸送機能にとって極めて重要である。キネシンモータータンパク質の適切な機能には安定した微小管ネットワークが不可欠であるため、これらの化合物によってもたらされる安定性は、Kif28が細胞内荷物の輸送と有糸分裂における役割をより効率的に遂行できることを意味する。

一方、ノコダゾール、ビンブラスチン、ビンクリスチン、コルヒチン、2-メトキシエストラジオールのような化合物は、微小管の重合やダイナミクスを阻害することによって作用する。この破壊は、微小管の完全性を回復しようとする細胞内シグナル伝達経路を誘発し、Kif28を含む微小管関連タンパク質の活性を上昇させる可能性がある。この代償的な細胞応答は、不注意にもKif28の機能を亢進させる可能性がある。さらに、S-トリチル-L-システインやモナストロールのような化合物によるキネシンEg5の阻害は、他のキネシンタンパク質への細胞依存につながる可能性がある。