GIOT-3阻害剤は、重要な細胞内シグナル伝達経路に関与している可能性のあるGIOT-3タンパク質の機能的活性を標的とし、阻害するように設計された化合物のクラスである。これらの阻害剤の開発と特徴は、GIOT-3タンパク質が通常細胞内で関与する特定の生化学的相互作用とプロセスを妨害する能力に根ざしている。GIOT-3の正常な機能を阻害することによって、これらの阻害剤は、通常このタンパク質によって媒介される下流の効果を変化させることができる。その作用の性質は非常に特異的で、単に一般的な細胞メカニズムを抑制するのではなく、GIOT-3が直接関与するシグナル伝達経路や代謝経路を正確に標的とする。この特異性は、GIOT-3タンパク質の活性部位や相互作用界面に適合するように阻害剤分子を注意深く設計することによって達成され、それによって通常の基質や制御タンパク質が結合するのを妨げる。
細胞内シグナル伝達の複雑なネットワークにおいて、GIOT-3阻害剤はGIOT-3の活性を調節することによって極めて重要な役割を果たし、その結果、このタンパク質が制御する様々な細胞機能に影響を与えることができる。これらの阻害剤の作用様式は、GIOT-3が不活性なコンフォメーションで安定化すること、活性部位を競合的あるいは非競合的にブロックすること、あるいはGIOT-3の機能に必要な他の分子パートナーとの相互作用を阻害することを含むかもしれない。GIOT-3の阻害は、このクラスの化学物質全体で一様ではない。異なる阻害剤は、その親和性、効力、特異性において異なる可能性があり、それらは開発中に微調整される。さらに、これらの阻害剤は構造的に多様であり、低分子、ペプチド模倣体、あるいは他の合成化合物を含み、それぞれがGIOT-3のユニークな構造的特徴と相互作用するように調整されている。これらの阻害剤の設計は、GIOT-3タンパク質の三次元構造、そのダイナミクス、潜在的結合部位の物理化学的特性を考慮した複雑なプロセスである。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triclosan | 3380-34-5 | sc-220326 sc-220326A | 10 g 100 g | $138.00 $400.00 | ||
トリクロサンは、脂肪酸合成を阻害しうる抗菌および抗真菌剤である。この経路の一部である酵素エノイル-アシルキャリアタンパク質還元酵素(ENR)は、脂質合成と膜組成に影響を与えることでGIOT-3の調節と間接的に関連している。脂質合成と膜組成はGIOT-3の機能にとって不可欠である。 | ||||||
Bisphenol A | 80-05-7 | sc-391751 sc-391751A | 100 mg 10 g | $300.00 $490.00 | 5 | |
ビスフェノールAは主にポリカーボネートプラスチックの製造に使用されていますが、内分泌機能を混乱させることが示されています。これは、内分泌シグナル伝達経路を通じてGIOT-3の発現を潜在的にダウンレギュレートする可能性のあるホルモン濃度の変化につながる可能性があります。 | ||||||
Alsterpaullone | 237430-03-4 | sc-202453 sc-202453A | 1 mg 5 mg | $67.00 $306.00 | 2 | |
アルスターパウロンは、細胞周期の進行を中断させるサイクリン依存性キナーゼ阻害剤です。細胞周期のイベントは、さまざまなタンパク質の制御と複雑に結びついているため、GIOT-3の活性や発現に間接的な影響を与える可能性があります。 | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
ChelerythrineはプロテインキナーゼC(PKC)の強力な阻害剤です。PKCは多数のシグナル伝達経路に関与しており、その阻害はGIOT-3の下流または上流のタンパク質のリン酸化および活性化の減少につながる可能性があります。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
ゲフィチニブはEGFR阻害剤であり、EGFRのチロシンキナーゼ活性を阻害し、GIOT-3の制御に関与すると考えられる下流のシグナル伝達経路の活性化を抑制する。 | ||||||
2-Methoxyestradiol | 362-07-2 | sc-201371 sc-201371A | 10 mg 50 mg | $70.00 $282.00 | 6 | |
2-メトキシエストラジオールはエストラジオールの天然代謝物であり、血管新生を阻害し、微小管機能を破壊します。微小管のダイナミクスを妨害することで、GIOT-3の細胞内局在または輸送に間接的に影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
スニチニブは、複数の標的を持つ受容体チロシンキナーゼ阻害剤です。GIOT-3の機能に必要なリン酸化事象を妨げることで、GIOT-3の発現または活性を調節するシグナル伝達経路に影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||