GGTase-Iα阻害剤
一般的なGGTase-Iα阻害剤としては、GGTI 298 CAS 1217457-86-7、GGTI-2133 CAS 1217480-14-2、Decylubiquinone CAS 55486-00-5、Manumycin A CAS 52665-74-4およびQuercetin CAS 117-39-5が挙げられるが、これらに限定されない。
GGTase-Iαの化学的阻害剤は、主に、基質タンパク質へのゲラニルゲラニル基の結合を促進する酵素の能力を阻害することによって機能する。GGTI-298、GGTI-DU40、GGTI-2133、およびGGTI-2418は、GGTase-Iαの触媒部位に結合し、酵素がこれらの脂質基の転移を触媒するのを妨げることによって、このアプローチを例証する。具体的には、GGTI-298は酵素の作用を選択的に阻害し、GGTI-DU40は活性部位を阻害することによって作用する。GGTI-2133とGGTI-2418は競合的阻害剤として機能し、酵素がタンパク質基質と相互作用する能力を阻害する。この阻害は、ゲラニルゲラニル化プロセスが細胞内の様々なタンパク質の適切な局在と機能に必須であるため、非常に重要である。
他の化学物質は、酵素の活性に必要な基質や条件を提供する経路やプロセスを標的とすることで、間接的にGGTase-Iαを妨害する。例えば、デシルビキノンはミトコンドリアの電子伝達鎖を破壊し、ATPレベルの低下につながり、GGTase-IαのATP依存性の機能に影響を与える。ペリリルアルコールはメバロン酸経路に介入し、酵素が利用できるゲラニルゲラニルピロリン酸を減少させる可能性がある。同様に、ロバスタチンとザラゴジック酸Aは同じ経路の初期段階を阻害し、GGTase-Iα活性に必要な基質の減少をもたらす。マヌマイシンAとL-778123もファルネシルトランスフェラーゼを標的とするが、同様にGGTase-Iαの酵素-基質複合体形成を阻害する。ケルセチンはプロテインキナーゼ経路を調節し、GGTase-Iαに関連するタンパク質のリン酸化状態を変化させ、その機能に影響を与える可能性がある。最後に、ティピファルニブはGGTase-Iαの結合部位を競合し、酵素のタンパク質基質へのゲラニルゲラニル基転移を阻害する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
GGTI 298 | 1217457-86-7 | sc-361184 sc-361184A | 1 mg 5 mg | $189.00 $822.00 | 2 | |
GGTI-298はGGTase-Iの選択的阻害剤であり、GGTase-Iαによる翻訳後修飾を必要とする適切な局在と機能のための基質タンパク質へのゲラニルゲラニル基の付着を促進する酵素を阻害することができます。 | ||||||
GGTI-2133 | 1217480-14-2 | sc-221668 sc-221668A | 1 mg 5 mg | $215.00 $620.00 | 2 | |
GGTI-2133は、GGTase-Iαの触媒部位に結合することでGGTase-Iαを阻害し、酵素がタンパク質基質にゲラニルゲラニル基を付加するのを阻止します。このステップは、膜への結合と生物学的活性に必要なものです。 | ||||||
Decylubiquinone | 55486-00-5 | sc-358659 sc-358659A | 10 mg 50 mg | $69.00 $260.00 | 10 | |
デシルユビキノンは、ミトコンドリアの電子伝達系を阻害することで間接的にGGTase-Iαを阻害し、細胞内のエネルギーレベルを低下させる可能性があります。酵素の活性にはATPが必要であるため、酵素の活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Manumycin A | 52665-74-4 | sc-200857 sc-200857A | 1 mg 5 mg | $215.00 $622.00 | 5 | |
マヌマイシンAは、ファルネシル転移酵素阻害剤として知られており、酵素基質複合体の形成を阻害することでGGTase-Iαを阻害し、ゲラニルゲラニル化を必要とするタンパク質の翻訳後修飾を阻害します。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
ケルセチンは、GGTase-Iαの機能に関与するタンパク質のリン酸化状態に影響を与えるプロテインキナーゼ経路を調節することによって間接的にGGTase-Iαを阻害し、その活性を変化させる可能性がある。 | ||||||
Lovastatin | 75330-75-5 | sc-200850 sc-200850A sc-200850B | 5 mg 25 mg 100 mg | $28.00 $88.00 $332.00 | 12 | |
ロバスタチンはメバロン酸経路のHMG-CoA還元酵素を阻害し、GGTase-Iαの酵素作用に必要な基質であるゲラニルゲラニルピロリン酸のレベルを間接的に低下させる。 | ||||||
Tipifarnib | 192185-72-1 | sc-364637 | 10 mg | $720.00 | ||
チピファルニブは、主にファルネシル転移酵素阻害剤ですが、酵素の結合部位を競合することでGGTase-Iαを阻害し、タンパク質基質をゲラニルゲラニル基で修飾する酵素の能力を妨害する可能性もあります。 | ||||||