GGtase-α アクチベーター
一般的なGGtase-α活性化剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。シムバスタチン CAS 79902-63-9、ゲラニルゲラニオール CAS 24034-73-9、GGTI 29 8 CAS 1217457-86-7、D-リモネン CAS 5989-27-5、および無水ゾレドロン酸 CAS 118072-93-8である。
GGtase-αは、様々な細胞内タンパク質の適切な局在と機能に重要な翻訳後修飾であるタンパク質のプレニル化に関与している。GGtase-α（ゲラニルゲラニル基転移酵素I型αサブユニット）は通常、βサブユニットと協力して標的タンパク質のC末端にゲラニルゲラニル基を結合させる。GGtase-αによるプレニル化は、多くの細胞内プロセスに関与する低分子量GTPaseの機能とシグナル伝達にとって特に重要である。
GGtase-αの特異的活性化因子は、そのプレニル化活性を促進する必要があり、おそらく基質の利用性を高めるか、基質に対する酵素の親和性を高めるか、あるいはGGtase-αをより活性の高いコンフォメーションで安定化させる必要がある。しかしながら、さらなる情報や遺伝子名の提供がなければ、これらの基準に適合する12種の特定の化合物のリストを作成することはできない。間接的活性化因子として働く可能性のある化学物質は、GGtase-αやその基質タンパク質の機能を調節する経路や細胞プロセスに影響を与えるだろう。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Simvastatin | 79902-63-9 | sc-200829 sc-200829A sc-200829B sc-200829C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $31.00 $89.00 $135.00 $443.00 | 13 | |
シンバスタチンはHMG-CoA還元酵素の競合阻害剤である。この酵素を阻害することで、シンバスタチンはGGtase-αの基質であるイソプレノイドの細胞内濃度を増加させ、これにより、タンパク質のプレニル化のための基質がより多く利用可能になることで、GGtase-αの活性が強化される可能性がある。 | ||||||
Geranylgeraniol | 24034-73-9 | sc-200858 sc-200858A | 20 mg 100 mg | $162.00 $474.00 | 14 | |
ゲラニルゲラニオールはメバロン酸経路の中間体であり、GGtase-αの基質となります。ゲラニルゲラニオールを補うことで、直接的な基質の利用可能性を高めることにより、GGtase-αのプレニル化活性を高めることができます。 | ||||||
GGTI 298 | 1217457-86-7 | sc-361184 sc-361184A | 1 mg 5 mg | $193.00 $838.00 | 2 | |
GGTI-298はGGtase-αの選択的阻害剤です。GGtase-αを一時的に阻害することで、GGTI-298を除去すると、GGtase-α活性が補償的に増加する可能性があります。この現象はリバウンド亢進活性と呼ばれています。 | ||||||
D-Limonene | 5989-27-5 | sc-205283 sc-205283A | 100 ml 500 ml | $84.00 $129.00 | 3 | |
リモネンは天然のモノテルペンであり、メバロン酸経路を調節することでイソプレノイドのレベルを増加させることができます。これにより、基質の利用可能性を高めることで、GGtase-αの活性が二次的に増強される可能性があります。 | ||||||
Zoledronic acid, anhydrous | 118072-93-8 | sc-364663 sc-364663A | 25 mg 100 mg | $92.00 $256.00 | 5 | |
ゾレドロン酸はビスフォスフォネートであり、メバロン酸経路におけるファルネシル二リン酸合成酵素を阻害します。この阻害により、上流の代謝産物が蓄積し、それがGGtase-αの基質となり、その活性が潜在的に高まる可能性があります。 | ||||||
Manumycin A | 52665-74-4 | sc-200857 sc-200857A | 1 mg 5 mg | $219.00 $634.00 | 5 | |
Manumycin A は、FPP を基質として使用するもうひとつの酵素であるファルネシル転移酵素の選択的阻害剤です。Manumycin A によるファルネシル転移酵素の阻害は、より多くの FPP を GGtase-α へと流し、その活性を高める可能性があります。 | ||||||
Squalene | 111-02-4 | sc-281155 sc-281155A sc-281155B | 10 ml 100 ml 500 ml | $49.00 $92.00 $215.00 | 1 | |
コレステロール合成経路の前駆体であるスクアレンは、GGtase-αの基質である下流のイソプレノイドのレベルを調節することによって、間接的にGGtase-αの活性を高める可能性がある。 | ||||||
Farnesol | 4602-84-0 | sc-204748 sc-204748A | 50 ml 100 ml | $281.00 $374.00 | 2 | |
ファルネソールはメバロン酸経路の直接生成物であり、GGtase-αによるイソプレニル化の基質です。外因性ファルネソールを供給することで、基質の利用可能性を高め、GGtase-αの活性を高めることができます。 | ||||||