Ggta1阻害剤

一般的なGgta1阻害剤には、ベンジル-2-アセタミド-2-デオキシ-α-D-ガラクトピラノシド CAS 3554-93-6、スワインソニン アソンシン CAS 72741-87-8、カスタノスペルミン CAS 79831-76-8、デオキシノジリマイシン CAS 19130-96-2、および (Z)-プグナック CAS 132489-69-1。

Ggta1の化学的阻害剤は様々なメカニズムで酵素の糖転移酵素活性を阻害する。ケーニンビンはα-ガラクトシダーゼの活性を競合阻害することが知られており、Ggta1との相互作用も競合阻害であることが示唆され、酵素の活性部位を阻害し、基質へのアクセスを妨げる。同様に、ベンジル-α-GalNAcは競合的阻害剤として作用し、Ggta1の天然基質に類似し、それによって酵素の機能を阻害する。SwainsonineとCastanospermineは、どちらもインドリジジンアルカロイドで、酵素の活性部位を占有し、適切な基質が結合するのを妨げ、それによってGgta1を阻害する。

ダブネチドのような他の阻害剤は、糖鎖の転移を阻害することによってGgta1を阻害すると考えられている。神経保護ペプチドであるDavunetideは、Ggta1の酵素機能を阻害することができる。デオキシノジリマイシンは、Ggta1が触媒する酵素反応の遷移状態を模倣することにより、糖転移酵素に結合して阻害することができる。2F-ペルアセチル-フコースは糖類似体であり、Ggta1が促進する糖転移過程、特にフコースが関与する糖転移過程を阻害することにより、Ggta1を阻害する可能性がある。PUGNAcは、O-GlcNAcレベルを上昇させることにより、基質競合を介してGgta1の活性を阻害する可能性がある。最後に、サラシノールとセルゴシビルは、ともに競合的阻害剤として機能し、基質を模倣して酵素活性を阻害することにより、Ggta1を阻害することができる。サラシノールはグリコシダーゼと競合し、一方、カスタノスペルミンのプロドラッグであるセルゴシビルは、グルコシダーゼIを標的とするが、同様の結合メカニズムでGgta1を阻害することができる。