Date published: 2025-9-14

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GGH阻害剤

一般的なGGH阻害剤としては、イマチニブCAS 152459-95-5、ソラフェニブCAS 284461-73-0、ゲフィチニブCAS 184475-35-2、エルロチニブ塩酸塩CAS 183319-69-9、ラパチニブCAS 231277-92-2が挙げられるが、これらに限定されない。

GGH阻害剤、すなわちガンマ-グルタミルヒドロラーゼ阻害剤は、アミノ酸代謝の重要な構成要素であるガンマ-グルタミルサイクルの制御において重要な役割を果たす、特定の化学的分類に属する化合物である。これらの阻害剤は、主にガンマ-グルタミル化合物の加水分解を触媒する酵素ガンマ-グルタミルヒドロラーゼ(略称GGH)を標的とするように設計されている。γ-グルタミル・サイクルは、全身の細胞に存在する強力な抗酸化物質であるグルタチオンの合成と分解に関与する基本的な生化学的経路である。GGH阻害剤は、GGHの酵素活性を阻害することによってこのサイクルを乱し、ガンマ-グルタミル化合物のレベルに影響を与え、その結果、グルタチオン代謝を変化させる。

構造上、GGH阻害剤には低分子やペプチドなど多様な化合物が含まれ、それぞれがGGH酵素の活性部位と相互作用し、γ-グルタミル化合物を分解する能力を阻害するように設計されている。グルタチオンは細胞を酸化的損傷から守り、細胞内の恒常性を維持する上で重要な役割を担っているからである。GGH阻害剤は、グルタチオン代謝と様々な生理学的プロセスとの間の複雑な相互作用を研究する研究者にとって重要なツールである。

関連項目

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画面:

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Imatinib

152459-95-5sc-267106
sc-267106A
sc-267106B
10 mg
100 mg
1 g
$25.00
$117.00
$209.00
27
(1)

BCR-ABLとc-KITのチロシンキナーゼ活性を阻害し、がん細胞のシグナル伝達経路を混乱させる。

Sorafenib

284461-73-0sc-220125
sc-220125A
sc-220125B
5 mg
50 mg
500 mg
$56.00
$260.00
$416.00
129
(3)

RAF/MEK/ERKおよびVEGF受容体のシグナル伝達を阻害し、血管新生と腫瘍細胞の増殖を抑制する。

Gefitinib

184475-35-2sc-202166
sc-202166A
sc-202166B
sc-202166C
100 mg
250 mg
1 g
5 g
$62.00
$112.00
$214.00
$342.00
74
(2)

上皮成長因子受容体(EGFR)チロシンキナーゼを選択的に阻害し、腫瘍の成長と進行を阻害する。

Erlotinib Hydrochloride

183319-69-9sc-202154
sc-202154A
10 mg
25 mg
$74.00
$119.00
33
(1)

EGFRキナーゼを標的とし、自己リン酸化と下流のシグナル伝達を阻害し、がん細胞の増殖を妨げる。

Lapatinib

231277-92-2sc-353658
100 mg
$412.00
32
(1)

EGFRキナーゼとHER2キナーゼを二重に阻害し、乳癌細胞におけるそれらのシグナル伝達経路を阻害する。

Dasatinib

302962-49-8sc-358114
sc-358114A
25 mg
1 g
$47.00
$145.00
51
(1)

BCR-ABLを含む複数のチロシンキナーゼに結合し、下流のシグナル伝達を遮断して白血病細胞を抑制する。

Vemurafenib

918504-65-1sc-364643
sc-364643A
10 mg
50 mg
$115.00
$415.00
11
(1)

変異型BRAFキナーゼを選択的に阻害し、MAPKシグナル伝達を阻害し、メラノーマ細胞の増殖を抑制する。

Sunitinib, Free Base

557795-19-4sc-396319
sc-396319A
500 mg
5 g
$150.00
$920.00
5
(0)

VEGFRやPDGFRを含む複数の受容体チロシンキナーゼを阻害し、腫瘍の血管新生と増殖を阻害する。

Nilotinib

641571-10-0sc-202245
sc-202245A
10 mg
25 mg
$205.00
$405.00
9
(1)

強力なBCR-ABL阻害剤で、チロシンキナーゼ活性を抑制する。

Pazopanib

444731-52-6sc-396318
sc-396318A
25 mg
50 mg
$127.00
$178.00
2
(1)

VEGFR、PDGFR、c-KITキナーゼを標的とし、血管新生を阻害して腫瘍の進行を遅らせる。