GDF-7阻害剤
一般的なGDF-7阻害剤には、SB 431542 CAS 301836-41-9、4-(6-(4-(ピペラジン-1-イル)フェニル)ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-3-イル)キノリン CAS 1062368-24-4、DMH-1 CAS 1206711-16-1、A 83-01 CAS 909910-43-6 および ALK5 阻害剤 II CAS 446859-33-2。
GDF-7阻害剤として分類される化学物質は、タンパク質を直接阻害するのではなく、GDF-7が属するTGF-βスーパーファミリーに関連したシグナル伝達経路を妨害している。これらの阻害剤はGDF-7が関与している細胞内シグナルの伝搬を担うキナーゼを標的とすることによって機能する。例えば、SB-431542とその類似体であるRepSoxやA-83-01は、TGF-βファミリーのシグナル伝達の重要なメディエーターであるSMADタンパク質をリン酸化するセリン／スレオニンキナーゼレセプターであるALK5を阻害する。ALK5を阻害することにより、これらの化合物はGDF-7がそのレセプターに結合すると通常開始する下流のシグナル伝達を停止させる。
同様に、Dorsomorphinとその誘導体であるLDN-193189、LDN-214117、K02288はBMPタイプIレセプターALK2、ALK3、ALK6の活性を阻害することが知られている。GDF-7はBMPサブファミリーのメンバーであるので、これらのレセプターを阻害することはGDF-7によって媒介される生理学的効果を抑制することができる。EW-7197とSM16は、TGF-β/SMADシグナル伝達カスケードを変化させることによって間接的にGDF-7活性に影響を与えるALK5阻害剤のさらなる例である。言及された化学物質は、TGF-βシグナル伝達経路、ひいてはGDF-7のようなこの経路内のタンパク質の活性を調節する包括的戦略の一部である。これらの低分子は、複雑なシグナル伝達ネットワークを解明し、様々な生物学的プロセスにおけるGDF-7のような特定のタンパク質の役割を理解するために不可欠なツールである。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
TGF-βスーパーファミリータンパク質の受容体であるALK5、ALK4、ALK7を阻害し、GDF-7シグナル伝達を抑制することができる。 | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
ALK2、ALK3、ALK6をブロックし、GDF-7が利用する可能性のあるシグナル伝達経路に間接的に影響を与える。 | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $209.00 $312.00 $620.00 $1026.00 | 2 | |
ALK2の選択的阻害剤であり、GDF-7を含む関連するTGF-βスーパーファミリータンパク質のシグナル伝達にも影響を及ぼすことが知られている。 | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $650.00 | 16 | |
ALK5、ALK4、ALK7をブロックし、GDF-7のようなTGF-βファミリーのシグナル伝達を調節する。 | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $75.00 $150.00 $215.00 $650.00 $1224.00 $4296.00 $7818.00 | 8 | |
ALK5の阻害剤であり、TGF-βシグナル伝達に影響を与え、間接的にGDF-7の活性を阻害する。 | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
BMPタイプI受容体の活性を阻害することにより、GDF-7を含むBMPシグナル伝達を阻害する。 | ||||||
EW-7197 | 1352608-82-2 | sc-507465 | 5 mg | $345.00 | ||
ALK5を阻害し、TGF-βシグナル伝達を調節することができるため、間接的にGDF-7の活性に影響を与える。 | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor V | 627536-09-8 | sc-203294 | 2 mg | $86.00 | 3 | |
ALK5の低分子阻害剤で、GDF-7のシグナル伝達経路に間接的に影響を与える可能性がある。 | ||||||
LY 364947 | 396129-53-6 | sc-203122 sc-203122A | 5 mg 10 mg | $105.00 $153.00 | 4 | |
GDF-7を含むTGF-βスーパーファミリーのシグナル伝達に関与するALK5キナーゼ活性を阻害する。 | ||||||