GDF-3阻害剤
一般的なGDF-3阻害剤としては、特に、BML-275 CAS 866405-64-3、4-（6-（4-（ピペラジン-1-イル）フェニル）ピラゾロ［1，5-a］ピリミジン-3-イル）キノリンCAS 1062368-24-4、SB 431542 CAS 301836-41-9、DMH-1 CAS 1206711-16-1およびK02288が挙げられる。
成長分化因子3（GDF-3）の化学的阻害剤は、GDF-3がその生物学的役割において利用するシグナル伝達経路を調節するために、様々なメカニズムで作用する。例えば、Dorsomorphinとその類似体LDN-193189は、GDF-3がその効果を発揮する重要な経路であるBMPシグナル伝達経路を選択的に標的とする。これらの阻害剤はBMPタイプIレセプターの活性を直接阻害することによって機能し、SMADタンパク質のリン酸化とその後の活性化を妨害し、それによってGDF-3によって一般的に伝播される下流のシグナル伝達を阻害する。もう一つの化合物、SB-431542は、TGF-βシグナル伝達経路内のアクチビン受容体様キナーゼ（ALK）を選択的に阻害することによって作用する。GDF-3はTGF-βスーパーファミリーのメンバーなので、SB-431542によるこれらのキナーゼの阻害は、GDF-3が通常参加するはずのシグナル伝達を破壊する。
シグナル阻害のテーマを続けると、DMH1とK02288も選択的BMPレセプター阻害剤として機能し、GDF-3が関与するBMPシグナル伝達カスケードを妨害する。同様に、LDN-214117は、GDF-3が相互作用する受容体であるALK2とALK3を阻害し、それによってGDF-3シグナル伝達を機能的に減少させる。A83-01は、TGF-βタイプIレセプターとともにALK5とALK7を標的とすることによってこの阻害効果を拡大し、GDF-3のシグナル伝達能力をさらに阻害する。ML347、LDN-212854、DMH2もまた、ALK1、ALK2、ALK3、ALK6のようなBMPタイプIレセプターを阻害する役割を果たし、これらはGDF-3が採用する経路の不可欠な構成要素である。ALK5阻害剤IIは、GDF-3シグナル伝達経路に不可欠なTGF-βI型受容体ALK5を特異的に標的とする。最後に、アラントラクトンは、GDF-3が属するTGF-βスーパーファミリーの下流シグナル伝達における重要なイベントであるSMAD3のリン酸化を阻害することにより、GDF-3の活性を破壊する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
Dorsomorphinは、GDF-3が関与する経路であるBMPシグナル伝達を阻害します。DorsomorphinはBMPタイプI受容体を阻害することでSMADタンパク質のリン酸化と活性化を防ぎ、その結果、GDF-3の下流のシグナル伝達を機能的に阻害します。 | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
LDN-193189は、BMP受容体を標的とする選択的BMP阻害剤として作用します。これらの受容体の阻害は、GDF-3が関与するBMPシグナル伝達カスケードを阻害し、結果としてGDF-3の活性を機能的に阻害します。 | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB-431542は、GDF-3が関与するTGF-βシグナル伝達経路に不可欠なアクチビン受容体様キナーゼ（ALK）を選択的に阻害します。この経路を阻害することで、GDF-3が作用を発揮するのを機能的に防ぎます。 | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $209.00 $312.00 $620.00 $1026.00 | 2 | |
DMH1は選択的なBMP受容体阻害剤であり、BMPシグナル伝達を阻害します。GDF-3はTGF-βスーパーファミリーの一員であり、BMPシグナル伝達に関与しうるため、DMH1はGDF-3のシグナル伝達経路を阻害することで、GDF-3を機能的に阻害します。 | ||||||
K02288 | 1431985-92-0 | sc-488981 | 5 mg | $330.00 | ||
K02288は、BMPタイプI受容体の強力かつ選択的な阻害剤です。これらの受容体を阻害することで、GDF-3が生物学的機能を発揮するために利用するBMPシグナル伝達経路を遮断し、GDF-3を機能的に阻害します。 | ||||||
LDN-214117 | 1627503-67-6 | sc-507451 | 5 mg | $165.00 | ||
LDN-214117は、GDF-3が結合する可能性がある受容体であるBMPタイプI受容体ALK2およびALK3を阻害します。これにより、GDF-3シグナル伝達が機能的に阻害され、BMP経路におけるGDF-3の正常な活性化が妨げられます。 | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $795.00 | 16 | |
A 83-01はALK5、ALK7、TGF-βI型受容体を阻害し、間接的にGDF-3の機能を阻害します。GDF-3はTGF-βスーパーファミリーの一員であり、シグナル伝達にはこの経路に依存しているため、GDF-3の機能阻害につながります。 | ||||||
LDN 193719 | 1062368-49-3 | sc-489383 | 10 mg | $189.00 | ||
LDN 193719は、BMP受容体ファミリーの一部であるALK1およびALK2の選択的阻害剤です。これらの受容体を阻害することで、ML347はGDF-3が使用するシグナル伝達経路を機能的に阻害し、GDF-3の活性を抑制することができます。 | ||||||
5-[6-[4-(1-Piperazinyl)phenyl]pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl]quinoline | 1432597-26-6 | sc-476318 | 5 mg | $380.00 | ||
LDN-212854は、GDF-3が関与するBMPシグナル伝達経路に関与するBMP受容体ALK2を強力に阻害します。この阻害により、この経路を介したシグナル伝達能力が妨げられ、GDF-3の活性が機能低下します。 | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $75.00 $150.00 $215.00 $650.00 $1224.00 $4296.00 $7818.00 | 8 | |
ALK5阻害剤IIは、GDF-3が使用するシグナル伝達経路に関与するTGF-β型I受容体ALK5を標的とします。ALK5を阻害することで、TGF-β経路内のシグナル伝達能力を妨害し、GDF-3を機能的に阻害します。 | ||||||