GCS-α-1阻害剤

一般的な GCS-α-1 阻害剤には、ODQ CAS 41443-28-1、LY 83583 CAS 91300-60-6、NS 202 8 CAS 204326-43-2、メチレンブルー CAS 61-73-4、L-NG-ニトロアルギニンメチルエステル（L-NAME） CAS 51298-62-5などがある。

GCS-α-1阻害剤には、GUCY1A3の活性に間接的に影響を与えるさまざまな化合物が含まれます。これらの阻害剤は異なるメカニズムを通じて作用し、主にGUCY1A3の活性化に重要な一酸化窒素の利用可能性や有効性を低下させたり、GUCY1A3の触媒作用の主要産物であるcGMPのレベルを調節したりします。

メトヘモグロビン、ODQ、LY83583、NS2028、メチレンブルー、L-NAME、L-NMMA、アロキサン、ジフェニレンヨードニウム、C-PTIO、カルボキシ-PTIO、シルデナフィルクエン酸塩などの化合物は、一酸化窒素-cGMPシグナル伝達経路のさまざまな側面と相互作用します。これらの阻害剤の中には、メトヘモグロビン、C-PTIO、カルボキシ-PTIOのように、一酸化窒素を直接捕捉することでその利用可能性を低下させ、GUCY1A3の活性化を抑制するものもあります。ODQやNS2028のような化合物は、GUCY1A3が属する可溶性グアニル酸シクラーゼという酵素複合体を特異的に標的とし、その活性を阻害します。さらに、メチレンブルーやシルデナフィルクエン酸塩のような化合物は、cGMPの合成を減少させたり、その分解を抑制したりすることでcGMPレベルに影響を与えます。L-NAMEやL-NMMAのような阻害剤は、一酸化窒素合成酵素を標的とし、一酸化窒素の生成を減少させることで、GUCY1A3の重要な活性化因子である一酸化窒素の供給を減少させます。