ガンキリン阻害剤は、様々な生化学的および細胞経路に作用することによって、直接的または間接的にガンキリンの機能を低下させる化合物群です。ガンキリンは、細胞周期の進行、細胞増殖、アポトーシスなど、いくつかの重要な細胞プロセスに関与するオンコプロテインです。その結果、RAF/MEK/ERK経路、PI3K/AKT/mTOR経路、SRC/FAK経路、EGFR/RAS/RAF/MEK/ERK経路など、多くのシグナル伝達経路に影響を与えます。
ガンキリンの阻害剤には、キナーゼ阻害剤、mTOR阻害剤、サイクリン依存性キナーゼ阻害剤などがあり、それぞれ特定のターゲットと作用機序を持ち、最終的にはガンキリンの活性を調節します。例えば、ソラフェニブ、ダサチニブ、ゲフィチニブ、セルトメチニブ、トラメチニブ、ラパチニブ、スニチニブ、ニロチニブ、ベムラフェニブなどのキナーゼ阻害剤は、ガンキリンがサポートする様々なシグナル伝達経路に関与する特定のキナーゼを阻害することによって機能します。例えば、RAFキナーゼ阻害剤であるソラフェニブは、RAF/MEK/ERK経路を抑制し、細胞増殖と生存に対するガンキリンの促進効果を減少させることができます。同様に、BCR-ABLおよびSRCファミリーキナーゼ阻害剤であるダサチニブは、SRC/FAK経路を破壊し、細胞移動と侵襲に対するガンキリンの効果を減少させることができます。
mTOR阻害剤であるエベロリムスやラパマイシンは、PI3K/AKT/mTOR経路の重要な構成要素であるmTORを阻害することによって機能します。この経路を破壊することにより、これらの阻害剤は細胞増殖と生存に対するガンキリンの促進効果を減少させることができます。一方、パルボシクリブはサイクリン依存性キナーゼ4および6の選択的阻害剤です。これらのキナーゼに対する作用は、ガンキリンが促進することが知られている細胞周期を破壊し、細胞増殖に対するガンキリンの影響を減少させます。
要約すると、ガンキリン阻害剤は、ガンキリンがサポートする様々な生化学的および細胞経路に影響を与えることによって、ガンキリンの活性を調節する多様な化合物群です。これらの阻害剤は、細胞増殖、生存、および移動におけるガンキリンの役割を制御するための潜在的な手段を提供します。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
ソラフェニブは、RAFキナーゼ、VEGFR、およびPDGFRを含む複数のキナーゼを標的とするキナーゼ阻害剤である。ガンキリンとの関連では、ガンキリンがサポートすることが知られているRAF/MEK/ERK経路を減弱させることができる。これにより、ガンキリンによる細胞増殖および生存の促進効果が減少する可能性がある。 | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
エベロリムスはmTOR阻害剤です。mTORを阻害することで、ガンキリンが促進することが知られているPI3K/AKT/mTOR経路を遮断することができます。その結果、エベロリムスはガンキリンが細胞増殖と生存に及ぼす影響を減少させることができます。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブは、BCR-ABLおよびSRCファミリーキナーゼを標的とするチロシンキナーゼ阻害剤です。これらのキナーゼを阻害することで、SRC/FAK経路など、ガンキリンが促進することが知られている経路を遮断し、ガンキリンの細胞移動および浸潤への影響を減少させることができます。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
ゲフィチニブはEGFR阻害剤です。EGFRを阻害することで、ガンキリンがサポートしていることが知られているEGFR/RAS/RAF/MEK/ERK経路を遮断し、ガンキリンの細胞増殖および生存への影響を減少させます。 | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $28.00 $80.00 $412.00 $1860.00 $2962.00 | 5 | |
セルメチニブはMEK阻害剤である。セルメチニブは、ガンカイリンが支持することが知られているRAS/RAF/MEK/ERK経路を破壊することにより、ガンカイリンの細胞増殖と生存に対する増強作用を低下させることができる。 | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
トラメチニブは、RAS/RAF/MEK/ERK経路を標的とするMEK阻害剤である。この経路を阻害することで、トラメチニブはガンキーリンの細胞増殖と生存に対する増強作用を低下させることができる。 | ||||||
Lapatinib ditosylate | 388082-78-8 | sc-202205B sc-202205 sc-202205A | 5 mg 10 mg 25 mg | $48.00 $75.00 $115.00 | 15 | |
ラパチニブは、EGFRとHER2/neuを標的とするチロシンキナーゼ阻害剤です。これらの受容体を阻害することで、ガンキリンが強化することが知られている経路を遮断し、ガンキリンの細胞増殖と生存に対する影響を減少させます。 | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
スニチニブは、PDGFRおよびVEGFRなどを標的とする多標的受容体チロシンキナーゼ阻害剤です。これらの受容体を阻害することで、ガンキリンが促進することが知られている経路を遮断し、ガンキリンの細胞増殖および生存に対する影響を低減することができます。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤です。mTORを阻害することで、ガンキリンが促進することが知られているPI3K/AKT/mTOR経路を阻害することができます。その結果、ラパマイシンはガンキリンの細胞増殖および生存への影響を減少させることができます。 | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | $205.00 $405.00 | 9 | |
ニロチニブはBCR-ABLを標的とするチロシンキナーゼ阻害剤です。BCR-ABLを阻害することで、ガンキリンが亢進することが知られている経路を遮断し、ガンキリンの細胞増殖と生存に対する効果を減少させることができます。 | ||||||