γ-SNAP アクチベーター

一般的なγ-SNAP活性化剤としては、ニゲリシンナトリウム塩CAS 28643-80-3、フォルスコリンCAS 66575-29-9、タプシガルギンCAS 67526-95-8、ツニカマイシンCAS 11089-65-9、クロロキンCAS 54-05-7などが挙げられるが、これらに限定されない。

γ-SNAP、またはNAPGは、主にSNARE複合体との相互作用を通じて、多様な細胞内輸送段階における小胞の融合を可能にするために、タンパク質の広大なネットワーク内で作用する。間接的活性化剤としてリストアップされた化学物質は、必ずしもγ-SNAPを直接標的とするわけではないが、γ-SNAPの機能に近接した経路やプロセスに影響を与える能力に基づいて選択されている。

ブレフェルジンA、モネンシン、ニゲリシンはこの文脈で例示的であり、それぞれ異なるメカニズムで小胞輸送動態を調節する。ブレフェルジンAとモネンシンがERとゴルジ体間の輸送を変化させることで効果を発揮するのに対して、ニゲリシンは小胞の形成と輸送の中心となるイオン勾配の調節を介して作用する。同様に、フォルスコリンはcAMPレベルを上昇させ、タプシガルギンはERのカルシウム貯蔵に作用することで、小胞の経路を間接的に制御し、おそらくγ-SNAPの活性に影響を与える。小胞形成に不可欠なARF GEFを標的とするGolgicide Aや、ARF GTPaseの活性化を阻害するSecinH3のような化合物は、小胞ダイナミクスを再構築し、γ-SNAPが機能するランドスケープを形成する可能性がある。