γ1-Adaptin阻害剤

一般的なγ1-アダプチン阻害剤には、Wortmannin CAS 19545-26-7、ダイナミン阻害剤I、Dynasore CAS 304448-55 -3、Pitstop 2 CAS 1419093-54-1、Dansylcadaverine CAS 10121-91-2、Chlorpromazine CAS 50-53-3などがある。

γ1-アダプチン阻害剤には、その機能に関連する細胞経路やプロセスを標的とすることで、間接的にタンパク質に影響を与える化合物が含まれる。γ1-Adaptinはクラスリンを介したエンドサイトーシスに関与しており、従って、このプロセスの阻害剤はγ1-Adaptinの機能状態を変化させる役割を果たす。DynasoreやChlorpromazineのような化合物は、クラスリンでコートされたピットや小胞の形成を阻害することにより機能し、γ1-Adaptinを含むアダプタータンパク質のリクルートと機能に影響を与える。WortmanninとGenisteinは、それぞれPI3Kとチロシンキナーゼのような上流のシグナル伝達分子を標的とし、小胞輸送に関与するタンパク質の活性を調節しうる細胞内シグナル伝達カスケードを変化させる。

イカルガマイシンやピットストップ2などの他の化合物は、クラスリンでコートされた小胞の形成に必要な物理的相互作用を破壊する。Brefeldin AとCK-666は、小胞形成とアクチン細胞骨格の再配列の過程を標的としており、これらは小胞輸送におけるγ1-Adaptinの適切な機能に不可欠である。エンドシジン4はまだCAS番号が割り当てられていないが、小胞輸送に関与するエキソシスト複合体への作用に基づいて含まれており、この過程はγ1-アダプチンも極めて重要である。総合すると、これらの阻害剤は、γ1-Adaptinの適切な局在と機能に不可欠な細胞機構の様々な構成要素に作用するため、γ1-Adaptinの活性を阻害する間接的な手段となる。