GABA T-2阻害剤
一般的なGABA T-2阻害剤には、(S)-SNAP 5114 CAS 157604-55-2、ビガバトリン CAS 60643-8 フェネチルヒドラジン CAS 51-71-8、バルプロ酸 CAS 99-66-1、ラモトリジン CAS 84057-84-1などがある。
GABA T-2阻害剤は、神経伝達物質GABAの異化に重要な役割を果たす酵素であるGABAトランスアミナーゼ2の活性を阻害するという共通の特徴を持つ化学物質です。例えば、ビガバトリンやガバクリンはGABA T-2に直接作用します。ビガバトリンは酵素と不可逆的に結合し、GABAをコハク酸セミアルデヒドに変換するのを阻害します。ガバクリンは酵素の活性部位にあるピリドキサルリン酸（PLP）と共有結合を形成することで作用します。その他の阻害剤は、最終的にGABA T-2の活性やレベルを調節する経路に影響を与えることで間接的に作用します。MAO阻害剤であるフェネルジンはGABAの分解を阻害し、それによって間接的にGABA T-2に影響を与えます。同様に、バルプロ酸はGABAトランスアミナーゼを阻害し、GABAレベルを上昇させてGABA T-2を阻害する。
GABA T-2阻害剤の別のサブグループは、イオンチャネルまたは神経伝達物質受容体を調節することで作用し、間接的にGABA T-2に影響を与える。例えば、ラモトリギンは電位依存性ナトリウムチャネルを調節し、神経細胞膜を安定化することで、GABAの有効性を高める。リルゾールはナトリウムチャネルとグルタミン酸放出の両方を阻害し、最終的には細胞の興奮性を安定させることでGABA T-2に影響を与えます。GABA(B)受容体アゴニストであるバクロフェン、およびGABA(A)受容体アゴニストであるムスカモールは、GABAレベルとその代謝に影響を与える受容体に作用することで、GABA T-2の調節にさらに寄与します。これらの化学物質は、GABA T-2の活性を調節するために操作可能な、複雑な生化学的経路のネットワークを示しています。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
(S)-SNAP 5114 | 157604-55-2 | sc-204257 sc-204257A | 5 mg 25 mg | $170.00 $560.00 | ||
(S)-SNAP5114はGABAトランスアミナーゼ阻害剤として作用し、神経伝達物質の代謝を変化させる特徴的なメカニズムを示す。この化合物は酵素に選択的に結合し、GABAの分解を減少させ、利用可能性を増加させる。反応速度論は競合的阻害パターンを示し、GABA作動性シグナル伝達を増強する。さらに、(S)-SNAP 5114の構造的特徴は、活性部位残基との特異的相互作用を可能にし、酵素のコンフォメーションと活性に影響を与える。 | ||||||
Vigabatrin | 60643-86-9 | sc-204382 sc-204382A sc-204382B sc-204382C | 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $96.00 $393.00 $520.00 $867.00 | 2 | |
非可逆的なGABAトランスアミナーゼ阻害剤で、GABA T-2を直接阻害し、GABAレベルを上昇させる。 | ||||||
NNC 05-2090 hydrochloride | 184845-43-0 | sc-204131 sc-204131A | 10 mg 50 mg | $230.00 $959.00 | ||
NNC 05-2090塩酸塩はGABAトランスアミナーゼ阻害剤として機能し、酵素活性部位へのユニークな結合親和性を特徴とする。この化合物は非競合的阻害プロフィールを示し、基質と直接競合することなく酵素活性を調節する。その構造的特性は、明確な分子間相互作用を促進し、GABAの異化を抑えるコンフォメーションで酵素を安定化させ、代謝経路と神経伝達物質の動態に影響を与える。 | ||||||
Phenethyl-hydrazine | 51-71-8 | sc-331686 | 500 mg | $388.00 | ||
MAO阻害薬であり、GABAトランスアミナーゼを阻害することでも知られている。GABAの分解を阻害し、間接的にGABA T-2の機能に影響を与える。 | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
GABAトランスアミナーゼを阻害し、GABAレベルを上昇させ、GABA T-2を阻害する。 | ||||||
Lamotrigine | 84057-84-1 | sc-201079 sc-201079A | 10 mg 50 mg | $118.00 $476.00 | 1 | |
電位依存性ナトリウムチャネルを調節し、神経細胞膜を安定化させ、GABAの利用可能性を高めることによって、間接的にGABA T-2に影響を与える。 | ||||||
Riluzole | 1744-22-5 | sc-201081 sc-201081A sc-201081B sc-201081C | 20 mg 100 mg 1 g 25 g | $20.00 $189.00 $209.00 $311.00 | 1 | |
電位依存性ナトリウムチャネルとグルタミン酸放出を阻害し、細胞の興奮性を安定化させることでGABA T-2に影響を及ぼす。 | ||||||
(±)-Baclofen | 1134-47-0 | sc-200464 sc-200464A | 1 g 5 g | $55.00 $253.00 | ||
GABA(B)受容体アゴニスト；cAMP形成を阻害し、細胞内カルシウムの減少をもたらし、GABA T-2の作用を調節する。 | ||||||
Muscimol | 2763-96-4 | sc-200460 sc-200460A | 5 mg 25 mg | $158.00 $526.00 | 2 | |
GABA(A)受容体作動薬。GABAの再取り込みを減少させることによりGABA T-2に影響を与え、細胞外GABAレベルを上昇させる。 | ||||||
L-NG-Nitroarginine Methyl Ester (L-NAME) | 51298-62-5 | sc-200333 sc-200333A sc-200333B | 1 g 5 g 25 g | $47.00 $105.00 $322.00 | 45 | |
NOS阻害剤は、GABA作動性シグナル伝達を制御する一酸化窒素を減少させ、それによって間接的にGABA T-2に影響を及ぼす。 | ||||||