GABA T-1 アクチベーター

一般的なGABA T-1活性剤としては、Muscimol CAS 2763-96-4、(±)-Baclofen CAS 1134-47-0、SKF-89976A CAS 85375-15-1、Niflumic acid CAS 4394-00-7およびFurosemide CAS 54-31-9が挙げられるが、これらに限定されない。

GABA T-1活性化物質とは、シナプス間隙からのGABA（γ-アミノ酪酸）の再取り込みに最も重要なタンパク質であるGAT-1（GABAトランスポーター1）の機能に影響を与えることができる化学物質のコレクションを指す。この再取り込み機構は、GABAの神経伝達抑制作用の終結に不可欠である。このクラスの化学物質は、GAT-1の機能を直接高めるのではなく、GABA作動性システムのより広い範囲に作用し、GABAの合成、放出、再取り込みの複雑なバランスに関与する。

この化学クラスの注目すべきメンバーに、GABA受容体の作動薬として作用するムシモールとバクロフェンがある。これらの受容体の活性化は、GABA再取り込みの要求を高め、それによって間接的にGAT-1の活性をサポートする。クロライドチャネル遮断薬として認識されているニフルミン酸とフロセミドは、クロライドチャネルを調節し、それによって間接的にGABA作動性神経伝達、ひいてはGAT-1活性に影響を与える。興奮性アミノ酸レセプターに対するアンタゴニストとして知られるキヌレン酸のような化合物は、抑制性GABA作動性伝達を強調し、それによってGAT-1をサポートする。GABA-A受容体拮抗薬であるピクロトキシンとビククリンは、これらの受容体をブロックすることで極めて重要な役割を果たし、細胞外GABAを増加させ、ひいてはGAT-1の活性に影響を与える。バルプロ酸がGABAの合成と分解に影響を及ぼすということは、GABA濃度を調節し、続いてGAT-1活性に影響を及ぼす可能性があるということである。最後に、L-655,708、フルマゼニル、ゾルピデムはすべてGABA-A受容体の調節因子であり、GABA作動性伝達をそれぞれ調節することによって、GAT-1に影響を及ぼす可能性がある。