fzrアクチベーターは、細胞周期制御に関与する重要なタンパク質であるfzrに影響を及ぼす多様な化学物質群である。著名なメンバーの一つはアプシンで、APC複合体の低分子阻害剤である。Apcinは、fzrのユビキチン化と分解を阻害することによって間接的にfzrを活性化し、それによってfzrの細胞内レベルを高め、細胞周期の進行を促進する。同様に、NEDD8活性化酵素(NAE)阻害剤であるMLN4924は、カリンベースのユビキチンリガーゼのネディル化を阻害し、間接的にfzrを安定化させ、その活性を高める。
さらに、JNK阻害剤VIIIは、fzrの発現を負に制御するJNK経路を抑制することにより、fzrの間接的な活性化を示す。この阻害は、fzr発現のアップレギュレーションとfzr活性の上昇をもたらし、適切な細胞周期制御に寄与する。これらのfzr活性化剤には、クルクミンやラパマイシンのような化合物も含まれ、それぞれWntシグナル伝達経路とmTORを調節する。クルクミンはWntの活性化を阻害し、fzr阻害因子をダウンレギュレートすることによって間接的にfzrの活性化を促進し、ラパマイシンはfzrの負の制御因子であるmTORを阻害し、fzrの発現と活性を増加させる。fzr活性化剤は、様々なシグナル伝達経路や細胞プロセスに影響を与えることによってfzr活性を調節する戦略的アプローチを示している。これらの化学物質は、細胞周期の進行を支配する複雑なメカニズムを解明しようとする研究者にとって、貴重なツールとなる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $286.00 | 1 | |
NEDD8活性化酵素(NAE)阻害剤であるMLN4924は、カリンベースのユビキチンリガーゼのネディル化を阻害することにより、fzrを間接的に活性化する。この阻害はfzrの安定性と活性を高める。 | ||||||
JNK Inhibitor VIII | 894804-07-0 | sc-202673 | 5 mg | $272.00 | 2 | |
JNK阻害剤VIIIは、fzrの発現を負に制御するJNK経路を阻害することで間接的にfzrを活性化します。JNKの阻害は、fzrの発現増加とfzr活性の増強につながります。 | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $71.00 $202.00 | 18 | |
SB-216763はGSK-3阻害剤であり、GSK-3を阻害することで間接的にfzrを活性化します。 GSK-3はfzrをリン酸化し、分解の標的とします。 GSK-3の阻害はfzrの安定性と活性の増加につながります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
PI3K阻害剤であるLY294002は、fzrの発現を負に制御するPI3K/Akt経路を阻害することで間接的にfzrを活性化します。PI3Kの阻害は、fzrの発現増加と活性につながります。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $37.00 $69.00 $109.00 $218.00 $239.00 $879.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンはWntシグナル伝達経路を調節することによって間接的にfzrを活性化する。クルクミンはWntの活性化を阻害し、fzr阻害因子のダウンレギュレーションとそれに続くfzrの活性化をもたらす。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $63.00 $158.00 $326.00 | 233 | |
ラパマイシンは、fzrの負の制御因子であるmTORを阻害することにより、間接的にfzrを活性化する。 mTORの阻害は、fzrの発現と活性の増加をもたらし、細胞周期の制御を促進する。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $55.00 $131.00 $203.00 $317.00 | 23 | |
カルシウムイオノフォアであるA23187は、細胞内カルシウムレベルを調節することによって間接的にfzrを活性化する。これはカルシウム依存性のシグナル伝達経路に影響を与え、最終的にfzrの活性化につながる。 | ||||||
TPEN | 16858-02-9 | sc-200131 | 100 mg | $130.00 | 10 | |
金属キレーターであるTPENは、金属依存性シグナル伝達経路に影響を与えることにより、fzrを間接的に活性化する。金属のキレート化はfzrの制御因子に影響を与え、fzrの安定性と活性を増加させる。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $90.00 $349.00 | 284 | |
p38 MAPK阻害剤であるSB203580は、p38 MAPK経路を阻害することによって間接的にfzrを活性化する。p38 MAPKの阻害はfzrを負に制御し、結果としてfzrの発現と活性を増加させる。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $80.00 $220.00 $460.00 | 64 | |
レスベラトロールは、SIRT1経路を調節することによって間接的にfzrを活性化する。レスベラトロールはSIRT1を活性化し、このSIRT1がfzrを脱アセチル化して安定化させることで、fzrの活性と細胞周期の調節を促進する。 | ||||||