FXRβ アクチベーター

一般的なFXRβ活性化剤には、Chenodeoxycholic酸（遊離酸、CAS 474-25-9）、Piperine（CAS 94-62-2）、T 090131 7 CAS 293754-55-9、ゲラニルゲラニオール CAS 24034-73-9、ジメチルスルホキシド（DMSO） CAS 67-68-5などがある。

核内レセプターの世界は広大で、その中でもFXRβは、主に細胞分化と、RNAポリメラーゼIIを介した転写の正負両方の制御において、ニッチな役割を担っている。そのため、この核内受容体の活性を微調整できる化学物質には大きな関心が集まっている。チェノデオキシコール酸（CDCA）のような一次胆汁酸はFXRの天然リガンドであり、結合するとFXRβを転写活性の調節、特に分化過程やDNAを介した転写調節に関与する役割に導くことができる。GW4064やOCA（オベチコール酸）のような合成アゴニストは、FXRβとの洗練された相互作用ダイナミクスを提供することで、この能力をさらに拡大し、受容体の転写調節の役割をさらに強調している。

一方、ある種の核内レセプターの転写活性を増強するピペリンのような化合物は、DNAを鋳型とした転写調節過程におけるFXRβの相互作用ダイナミクスに光を当てることができる。ググルステロンのようなアンタゴニストの導入は、FXRβがRNAポリメラーゼIIによる転写の負の制御に関与していると予測されることを示唆し、我々の理解に新たな層を加える。さらに、LXRアゴニストであるT0901317のような化合物は、核内受容体とその経路が相互に関連していることを思い起こさせる。主にLXRを標的としているが、交差反応性はFXRβに対する調節作用についての洞察を与えてくれる。同様に、ゲラニルゲラニオールのような化合物によって影響を受ける翻訳後修飾は、FXRβの転写調節活性のニュアンスに光を当てるかもしれない。複数の転写因子に影響を与える性質を持つスルフォラファンは、FXRβの間接的な調節メカニズム、特に細胞の酸化還元バランスと転写調節への影響の領域において、展望を与えてくれる。