Date published: 2026-1-12

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Fsbp アクチベーター

一般的なFsbp活性化物質としては、A23187 CAS 52665-69-7、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、8-Bromo-cAMP CAS 76939-46-3などが挙げられるが、これらに限定されない。

Fsbpの化学的活性化剤は、様々な細胞内シグナル伝達機構を通じて、Fsbpの活性化を促進することができる。A23187やイオノマイシンなどのカルシウムイオノフォアは、細胞外腔からのカルシウムイオンの流入を促進することにより、細胞内カルシウム濃度を上昇させる。この細胞内のカルシウム濃度の上昇は、Fsbpの活性化に重要なカルシウム依存性経路を活性化する。同様に、タプシガルギンは筋小胞体/小胞体Ca2+ ATPase(SERCA)を阻害することにより、間接的に細胞質カルシウム濃度を上昇させる。SERCAは小胞体におけるカルシウムの隔離を破壊し、Fsbpが関与する経路を活性化しうる細胞質カルシウムの増加をもたらす。さらに、BAPTA-AMは細胞内でカルシウムキレーターとして作用し、カルシウムホメオスタシスが乱れることにより、Fsbpの活性化につながる細胞応答が活性化される。

カルシウム依存的なメカニズムとは別に、リン酸化経路を通じてFsbpを活性化できる化合物もいくつかある。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート(PMA)はプロテインキナーゼC(PKC)を活性化し、Fsbpやその活性化経路内のタンパク質をリン酸化する。フォルスコリン、8-ブロモ-cAMP、ジブチリル-cAMPは、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、次にプロテインキナーゼA(PKA)を活性化する。活性化されたPKAは、Fsbpの活性化に関与する標的タンパク質をリン酸化することができる。さらに、カリクリンAやオカダ酸は、PP1やPP2Aなどのタンパク質リン酸化酵素を阻害し、タンパク質の脱リン酸化を防ぐことで、Fsbp経路内のタンパク質の活性化状態を維持することができる。A-769662は、AMP活性化プロテインキナーゼ(AMPK)を活性化し、Fsbpシグナル伝達カスケード内のタンパク質をリン酸化することができる。最後に、イオノフォアX-537Aは細胞内のイオン濃度を変化させ、Fsbpを含むイオン感受性シグナル伝達経路を活性化する。これら全ての化学的活性化因子は、細胞内シグナル伝達環境に影響を与えることで、Fsbpの制御と活性化に寄与している。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

A23187

52665-69-7sc-3591
sc-3591B
sc-3591A
sc-3591C
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
$55.00
$131.00
$203.00
$317.00
23
(1)

カルシウムイオンチャネルA23187は細胞外のカルシウムを細胞内に流入させ、細胞内のカルシウム濃度を増加させます。Fsbpはカルシウム依存性メカニズムによって制御されていることが知られているため、Fsbpを活性化する可能性があります。

PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$41.00
$132.00
$214.00
$500.00
$948.00
119
(6)

PMAはプロテインキナーゼC(PKC)を活性化し、この酵素は無数のタンパク質をリン酸化することができます。Fsbpの活性化はリン酸化によって媒介される可能性があるため、PMAによるPKCの活性化は、Fsbpのリン酸化を促進することでFsbpの活性化につながる可能性があります。

Ionomycin

56092-82-1sc-3592
sc-3592A
1 mg
5 mg
$78.00
$270.00
80
(4)

イオノマイシンは細胞内カルシウム濃度を上昇させるカルシウムイオンチャネルです。A23187と同様に、カルシウムの増加はカルシウム依存性タンパク質および経路を活性化し、Fsbpの活性化につながる可能性があります。

8-Bromo-cAMP

76939-46-3sc-201564
sc-201564A
10 mg
50 mg
$126.00
$328.00
30
(1)

8-Bromo-cAMPは細胞透過性のcAMPアナログで、PKAを活性化する。活性化されたPKAはシグナル伝達経路内のタンパク質をリン酸化し、Fsbpの活性化につながる可能性がある。

Dibutyryl-cAMP

16980-89-5sc-201567
sc-201567A
sc-201567B
sc-201567C
20 mg
100 mg
500 mg
10 g
$47.00
$136.00
$492.00
$4552.00
74
(7)

ジブチリル-cAMPは、PKAを活性化するもう一つの細胞透過性cAMPアナログである。PKAの活性化は、Fsbpのリン酸化とそれに続く活性化をもたらすと考えられる。

Thapsigargin

67526-95-8sc-24017
sc-24017A
1 mg
5 mg
$136.00
$446.00
114
(2)

タプシガリンは筋小胞体/小胞体カルシウムATPase(SERCA)を阻害し、細胞質カルシウム濃度を増加させます。 細胞質カルシウム濃度の上昇はカルシウム依存性タンパク質を活性化し、その結果Fsbpが活性化される可能性があります。

Calyculin A

101932-71-2sc-24000
sc-24000A
10 µg
100 µg
$163.00
$800.00
59
(3)

カリクリンAは、タンパク質ホスファターゼ1および2Aの阻害剤です。これらのホスファターゼを阻害することで、カリクリンAはタンパク質の持続的なリン酸化をもたらし、それによってリン酸化によるFsbpの活性化に寄与する可能性があります。

Okadaic Acid

78111-17-8sc-3513
sc-3513A
sc-3513B
25 µg
100 µg
1 mg
$291.00
$530.00
$1800.00
78
(4)

オカダ酸は、特にPP2AおよびPP1といったタンパク質ホスファターゼの別の阻害剤です。脱リン酸化の阻害は、リン酸化タンパク質の蓄積をもたらし、Fsbpの活性化につながる可能性があります。

A-769662

844499-71-4sc-203790
sc-203790A
sc-203790B
sc-203790C
sc-203790D
10 mg
50 mg
100 mg
500 mg
1 g
$184.00
$741.00
$1076.00
$3417.00
$5304.00
23
(2)

A-769662はAMP活性化プロテインキナーゼ(AMPK)を活性化する。いったん活性化されると、AMPKはFsbpと同じ経路に関与する標的タンパク質をリン酸化し、おそらくFsbpの活性化につながる。

BAPTA/AM

126150-97-8sc-202488
sc-202488A
25 mg
100 mg
$138.00
$458.00
61
(2)

BAPTA-AMは細胞透過性のカルシウムキレート剤であり、細胞内に入ると加水分解されて遊離カルシウムを捕捉する。 カルシウム恒常性の乱れは、キレート化されたカルシウムを補う細胞応答を活性化し、その過程でFsbpを活性化する可能性がある。