FRMD8阻害剤
一般的なFRMD8阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2、SB 203580 CAS 152121-47-6、およびRapamycin CAS 53123-88-9が挙げられるが、これらに限定されない。
FRMD8阻害剤には、様々なキナーゼやシグナル伝達経路に影響を与え、FRMD8の機能的活性を間接的に阻害する化合物が含まれる。例えば、Staurosporineは、FRMD8をリン酸化するキナーゼを含む幅広い標的を持つ強力なキナーゼ阻害剤であり、その活性化と下流のシグナル伝達を阻害する。LY294002とWortmanninはPI3K阻害剤であり、PI3K活性を低下させることにより、下流標的のリン酸化を減少させ、FRMD8がPI3K関連シグナル伝達経路で果たす役割を減少させる可能性がある。これらのキナーゼの抑制は、FRMD8のシグナル伝達の役割に不可欠なリン酸化事象を減少させることにより、FRMD8の機能的活性の低下につながる可能性がある。
MAPK/ERK経路では、U0126とPD98059のような阻害剤は、それぞれMEK1/2とERKの活性化をブロックする。このような阻害は、FRMD8の機能や相互作用するパートナーの機能が、リン酸化による活性化のためにこの経路に依存している場合には、非常に重要である。それぞれp38 MAPKとJNKを選択的に阻害するSB203580とSP600125のような、他のキナーゼを標的とする阻害剤は、FRMD8と相互作用するか、あるいはFRMD8を制御する基質のリン酸化を減少させ、その活性を間接的に阻害する可能性がある。同様に、ラパマイシンはmTORC1を抑制し、FRMD8の機能経路に関与するタンパク質の合成をダウンレギュレートする可能性がある。一方、PP2、ダサチニブ、ゲフィチニブ、ソラフェニブは、それぞれSrcファミリーキナーゼ、BCR-ABL、EGFR、RAFキナーゼのような特定のキナーゼを標的とする。
Items 1 to 10 of 11 total
画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
幅広いキナーゼを標的とする強力なキナーゼ阻害剤であり、FRMD8をリン酸化するシグナル伝達カスケードを阻害することで、FRMD8の活性化とそれに続くシグナル伝達機能を阻害することができる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）阻害剤は、PI3K活性を抑制することで下流の標的のリン酸化を減少させ、PI3K関連のシグナル伝達経路におけるFRMD8の役割を減少させる可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
p38 MAPKの選択的阻害剤は、このキナーゼを阻害することにより、FRMD8の機能に関与する基質のリン酸化を低下させ、間接的にFRMD8活性の低下をもたらす可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTOR阻害剤は、mTORC1を阻害することにより、FRMD8の機能または発現に必要と思われるタンパク質合成および他のプロセスをダウンレギュレートし、その結果、活性が低下する。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
もう一つのPI3K阻害剤は、PI3Kを阻害することにより、FRMD8を介するシグナル伝達に寄与するであろうキナーゼ活性を低下させ、FRMD8活性の低下をもたらす。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
c-ジュンN末端キナーゼ（JNK）の阻害剤であり、FRMD8と相互作用する、あるいはFRMD8を制御するタンパク質のJNKを介したリン酸化を阻害し、それによって間接的にFRMD8の活性を阻害する。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
FRMD8またはFRMD8を制御するタンパク質のリン酸化および活性化に必要と思われるERKの活性化を阻害し、FRMD8の活性低下をもたらすMEK阻害剤。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
Srcファミリーキナーゼ阻害剤で、Srcキナーゼの活性化を阻害することができ、FRMD8がSrcキナーゼシグナル伝達の下流にある場合、あるいはSrcキナーゼシグナル伝達によって制御されている場合、FRMD8の機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
BCR-ABLおよびSrcファミリーキナーゼを阻害することにより、FRMD8またはその関連タンパク質のリン酸化を低下させ、FRMD8の活性を低下させるチロシンキナーゼ阻害剤。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
EGFRチロシンキナーゼ阻害剤で、EGFRが介在するシグナル伝達経路を阻止することができ、間接的にFRMD8の活性化またはEGFR関連シグナル伝達過程におけるその役割を低下させる可能性がある。 | ||||||