FMR2阻害剤

一般的なFMR2阻害剤には、フロリジン二水和物CAS 7061-54-3、ゲニステインCAS 446-72-0、ビスフェノールA、クルクミンCAS 458-37-7、レスベラトロールCAS 501-36-0などがあるが、これらに限定されるものではない。

FMR2の化学的阻害剤は、様々な非転写メカニズムを通じて機能し、その活性を阻害する。フロリジンはナトリウム-グルコース輸送タンパク質を破壊し、細胞内グルコースレベルを低下させ、FMR2の活性に必要なATPレベルを低下させる。同様に、内分泌撹乱作用を持つビスフェノールAは、FMR2が活性化する細胞内シグナル伝達経路を変化させ、間接的にその機能を阻害する可能性がある。チロシンキナーゼ阻害剤としてのゲニステインは、FMR2の機能状態にとって重要なリン酸化プロセスを阻害し、FMR2の阻害につながる可能性がある。一方クルクミンは、複数のシグナル伝達経路を調節することでその効果を発揮し、FMR2の活性に不可欠なタンパク質間相互作用を破壊することができる。

レスベラトロールはサーチュイン経路に作用し、FMR2が関与するシグナル伝達カスケードに変化をもたらし、最終的にFMR2の機能を阻害する。PI3K阻害剤であるLY294002とWortmannin、Akt阻害剤であるTriciribineは、PI3K/Aktシグナル伝達経路を標的とする。この経路を阻害することで、これらのシグナル伝達によって制御されたり、シグナル伝達に依存しているFMR2の役割を間接的に阻害することができる。mTOR阻害剤であるラパマイシンは、細胞増殖と代謝の制御経路を変化させることにより、FMR2が作用する細胞環境とシグナル伝達に影響を与えることができる。それぞれp38 MAPKとMEKの阻害剤であるSB203580とPD98059は、FMR2が関与すると思われるシグナル伝達経路を阻害し、その機能を阻害することができる。もう一つのMEK阻害剤であるU0126は、同様にERK経路のシグナル伝達を阻害し、これらの変化した経路を通じてFMR2の間接的な機能阻害につながる可能性がある。