FMC1阻害剤は、FMC1タンパク質を特異的に標的とし、その活性を阻害するように設計された化学物質群である。FMC1タンパク質は重要な細胞内経路に関与しており、その阻害はこれらの経路の調節につながり、結果として細胞機能の変化をもたらす。このクラスの阻害剤の特徴は、FMC1タンパク質の活性部位やその他の重要な領域に結合し、その機能を阻害することである。この相互作用は非常に特異的であり、広範な分子設計の結果、阻害剤はFMC1に対して高い親和性と選択性を示す。タンパク質の活性を阻害することにより、これらの阻害剤はFMC1が介在する細胞プロセスを効果的に抑制することができ、これには細胞増殖、細胞分裂、あるいはその他の制御メカニズムに不可欠なシグナル伝達カスケードが含まれる。これらの分子の設計は、FMC1の三次元構造を考慮したもので、正常な活性を妨げるような形でタンパク質に適合したり、タンパク質と相互作用したりすることができる。
FMC1阻害剤の開発は、細胞生理学におけるタンパク質の役割に対する深い理解に依存している。これらの化合物は、タンパク質のユニークなコンフォメーションの特徴を利用するように合成され、多くの場合、タンパク質の機能に不可欠な活性部位や結合部位が関与している。阻害剤は、タンパク質のコンフォメーション変化を引き起こしたり、不安定化させたり、天然の基質やパートナータンパク質との相互作用を妨げたりすることによって作用する。この正確な阻害メカニズムにより、FMC1活性の下流への影響が確実に抑制される。これらの阻害剤の特異性は最も重要であり、類似した構造や機能を持つ他のタンパク質に影響を与えることなく、FMC1を標的として阻害することができるからである。阻害プロセスは一般に可逆的で、阻害剤は動的平衡の中で結合と解離を繰り返す。このクラスの化合物は多くの場合、合理的薬物設計の成果であり、阻害剤とタンパク質との相互作用の予測において計算モデリングが重要な役割を果たすため、効果的な阻害剤の開発が効率化される。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
ワートマニンは強力なホスホイノシチド3キナーゼ(PI3K)阻害剤である。PI3Kによって制御される経路に関与するFMC1は、ワートマニンによってPI3Kが阻害されると阻害される。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3Kのもう一つの特異的阻害剤であり、PI3Kシグナル伝達に依存するFMC1などの下流タンパク質を阻害する。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、PI3K/ACT/mTOR経路の一部であるmTORを阻害する。mTORの阻害は、下流にあるFMC1活性の低下につながる可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEK阻害剤であり、間接的にERK経路に作用する。FMC1の上流のERKシグナル伝達が阻害されると、FMC1の機能が低下する。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はJNK阻害剤であり、ストレス活性化プロテインキナーゼ経路によって制御されるFMC1のようなタンパク質の活性を阻害することができる。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤であり、FMC1がp38 MAPKストレス応答経路によって制御されている場合、その機能的活性を抑制することができる。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MAPK/ERK経路の上流にあるMEKを特異的に標的とする阻害剤である。このシグナル伝達カスケードを阻害することにより、FMC1の活性が阻害される。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
ゲフィチニブはEGFRチロシンキナーゼ阻害剤である。FMC1がEGFRシグナルによって活性化される経路の一部である場合、EGFRを阻害することによってその機能が阻害される。 | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
エルロチニブは、ゲフィチニブと同様にEGFR阻害剤であり、FMC1がEGFRシグナル伝達の下流にある場合、FMC1活性の低下につながる。 | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
ラパチニブは、EGFRとHER2/neuを標的とするデュアルチロシンキナーゼ阻害剤である。もしFMC1がこれらの経路に関与していれば、ラパチニブの作用により阻害されるであろう。 | ||||||