FGFR-3阻害剤
一般的なFGFR-3阻害剤には、AZD4547 CAS 1035270-39-3、Erdfatinib CAS 1346242-81- 6、Debio-1347 CAS 1265229-25-1、Debio 0932 CAS 1061318-81-7。
FGFR-3阻害剤は、細胞シグナル伝達経路において重要な役割を果たす膜貫通型受容体型チロシンキナーゼである線維芽細胞増殖因子受容体3（FGFR-3）を標的として選択的にその活性を阻害するように設計された低分子化合物の一種です。 これらの阻害剤は、さまざまな細胞プロセスに関連するFGFR-3の機能を調節する能力があるため、分子薬理学および薬剤開発の分野において大きな関心が寄せられています。FGFR-3阻害剤の主な目的は、病的状態、特にFGFR-3シグナル伝達の異常が制御不能な細胞増殖や増殖の原因となる各種の癌におけるFGFR-3の異常な活性化を妨害することである。
FGFR-3阻害剤の作用機序は、受容体のキナーゼドメインと相互作用するその能力に集約される。通常、これらの阻害剤は FGFR-3 キナーゼの ATP 結合ポケット内に収まるように設計された低分子である。この部位に結合することで、受容体の自己リン酸化およびその後の活性化に必要な重要な補因子であるATPの結合を競合的に阻害します。この自己リン酸化の阻害は、細胞増殖と生存に不可欠なRas-MAPKおよびPI3K-Aktカスケードなどの下流の細胞内シグナル伝達経路を遮断するため、非常に重要です。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
AZD4547 | 1035270-39-3 | sc-364421 sc-364421A | 5 mg 10 mg | $198.00 $309.00 | 6 | |
AZD4547は選択的FGFR-3阻害剤であり、FGFR-3キナーゼドメインへの結合においてATPと競合します。FGFR-3のリン酸化を阻害することで、癌の増殖に関与する下流のシグナル伝達経路を阻害します。 | ||||||
PD173074 | 219580-11-7 | sc-202610 sc-202610A sc-202610B | 1 mg 5 mg 50 mg | $46.00 $140.00 $680.00 | 16 | |
PD173074 (CAS 219580-11-7) は、細胞シグナル伝達に関与する受容体であるFGFR-3を阻害する能力で知られる化合物です。 | ||||||
Erdafitinib | 1346242-81-6 | sc-507388 | 10 mg | $138.00 | ||
Erdafitinibは、FGFR-3を標的とする選択的チロシンキナーゼ阻害剤です。ATP結合ポケットに競合的に結合することでFGFR-3を阻害し、それにより細胞増殖に関与する下流のシグナル伝達経路を遮断します。 | ||||||
Masitinib | 790299-79-5 | sc-211777 | 10 mg | $180.00 | ||
Masitinib (CAS 790299-79-5) は、細胞シグナル伝達に関与する受容体である FGFR-3 の阻害剤として機能する化合物です。 | ||||||
BGJ398 | 872511-34-7 | sc-364430 sc-364430A sc-364430B sc-364430C | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg | $212.00 $247.00 $582.00 $989.00 | 4 | |
BGJ398 は、FGFR-3 の ATP ポケットに結合する強力かつ選択的な FGFR 阻害剤です。FGFR-3 のリン酸化を阻害することで、下流のシグナル伝達を遮断し、腫瘍の増殖と血管新生を妨げます。 | ||||||
BIBF1120 | 656247-17-5 | sc-364433 sc-364433A | 5 mg 10 mg | $180.00 $315.00 | 2 | |
BIBF1120 (CAS 656247-17-5) は、FGFR-3受容体と相互作用し、そのシグナル伝達経路を遮断することで、FGFR-3阻害剤として機能します。FGFR-3活性の阻害は、さまざまな生物学的効果をもたらす可能性があります。 | ||||||
PF 477736 | 952021-60-2 | sc-362781 sc-362781A | 5 mg 25 mg | $113.00 $423.00 | ||
PF 477736 (CAS 952021-60-2) は、細胞シグナル伝達プロセスに関与する受容体である FGFR-3 の阻害剤として作用する化学化合物です。FGFR-3 を阻害するその特定のメカニズムが、その生物学的効果に寄与しています。 | ||||||
Debio-1347 | 1265229-25-1 | sc-507386 | 10 mg | $324.00 | ||
Debio1347は、FGFR-3のキナーゼ活性を阻害するFGFR-3阻害剤です。FGFR-3の自己リン酸化および下流のシグナル伝達経路を阻害することで作用し、腫瘍の増殖を抑制します。 | ||||||
Dovitinib, Free Base | 405169-16-6 | sc-396771 sc-396771A | 10 mg 25 mg | $170.00 $350.00 | ||
Dovitinib, Free Base (CAS 405169-16-6) は、細胞シグナル伝達に関与する受容体である FGFR-3 の阻害剤として知られる化学化合物です。その作用機序は、FGFR-3 のシグナル伝達経路を遮断します。 | ||||||
Debio 0932 | 1061318-81-7 | sc-507516 | 10 mg | $280.00 | ||
デビオ0932は活性型FGFR阻害剤です。ATPポケットに結合することでFGFR-3を特異的に標的とし、FGFR-3の自己リン酸化および下流のシグナル伝達を阻害し、最終的には腫瘍増殖を抑制します。 | ||||||