FGF-15活性化剤には、FGF-15活性化に関連する経路を 複雑に調節する多様な化合物が含まれる。アデニル酸シクラーゼの強力な活性化剤であるフォルス コリンは、cAMPの上昇とそれに続くプロテインキナーゼ A(PKA)の活性化を通じて、間接的にFGF-15を 刺激する。この連鎖効果は、cAMP/PKAがFGF-15シグナル伝達と交差する経路を調節することにより、FGF-15に影響を与える。c-Rafキナーゼの低分子阻害剤であるGW5074は、ERK1/2経路を増強することによって間接的にFGF-15を活性化する。c-Rafに対するその影響は、FGF-15が関与する下流の経路の活性化に寄与し、FGF-15の活性化につながるシグナル伝達事象の複雑なネットワークを浮き彫りにしている。上皮成長因子(EGF)とフォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート(PMA)は、それぞれEGFR経路とPKC経路を活性化し、共有する下流のシグナル伝達カスケードを調節することによって、間接的にFGF-15に影響を与えている。EGFの場合はEGFR経路とFGF-15経路間のクロストークが、PMAの場合はPKC依存性経路の調節が、FGF-15の活性化に寄与している。BIX 01294やトリコスタチンA(TSA)のようなヒストン修飾剤は、エピジェネティックな制御に影響を与えることにより、間接的にFGF-15を活性化する。
代謝調節因子A769662と2-デオキシ-D-グルコース(2-DG)は、それぞれ異なるメカニズムでFGF-15の活性化に影響を与える。AMP活性化プロテインキナーゼ(AMPK)活性化因子であるA769662は、AMPK経路を増強し、FGF-15が関与する下流経路の活性化に寄与する。解糖阻害剤である2-DGは、細胞のエネルギー状態を変化させ、FGF-15と相互に関連する代謝経路を調節することにより、FGF-15を活性化する。さらに、アピゲニンとPD98059は、それぞれPI3K/Akt経路とMAPK/ERK経路に影響を与えることにより、間接的にFGF-15を活性化する。フラボノイドの一種であるアピゲニンはPI3K/Akt経路を刺激し、MEK1阻害剤であるPD98059はMAPK/ERK経路からの負の制御を防ぐことから、FGF-15の活性化に関与する多様な分子メカニズムが総体的に示された。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEK1を阻害し、MAPK/ERK経路からの負の調節を妨げることで間接的にFGF-15を活性化します。MEK1に対する作用は、FGF-15を含む下流経路の活性化に寄与します。 |